Dafalgana kodeīns

1 tablete Pow. satur 500 mg paracetamola un 30 mg kodeīna fosfāta.

Darbība

Pretsāpju līdzeklis. Paracetamola un kodeīna kombinācija izraisa ilgāku un spēcīgāku pretsāpju efektu, salīdzinot ar katra komponenta darbību atsevišķi. Paracetamols mazina sāpes un drudzi. Arahidonskābes ciklooksigenāzes inhibīcijas rezultātā tas kavē prostaglandīnu sintēzi centrālajā nervu sistēmā. Šīs darbības rezultātā tiek samazināta jutība pret tādu mediatoru iedarbību kā kinīni un serotonīns, ko raksturo sāpju sliekšņa palielināšanās. Prostaglandīnu līmeņa pazemināšanās hipotalāmā ir atbildīga par paracetamola pretdrudža iedarbību. Kodeīns ir centrālas iedarbības vājš pretsāpju līdzeklis. Tas darbojas caur μ opioīdu receptoriem. Tās pretsāpju efekts ir saistīts ar pārveidošanos par morfīnu. Ir pierādīts, ka kodeīns ir efektīvs akūtu nociceptīvu sāpju ārstēšanā, īpaši kombinācijā ar citiem pretsāpju līdzekļiem (piemēram, paracetamolu). Paracetamols labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, sasniedzot Cmax apmēram pēc 30-60 minūtēm. Tas ir nedaudz saistīts ar plazmas olbaltumvielām. Tas tiek metabolizēts aknās, konjugējot ar glikuronskābi un konjugējot ar sulfātiem; savienojuma produkti ir neaktīvi un nav toksiski. Neliels daudzums ar citohromu P-450 tiek metabolizēts par hepatotoksisku starpproduktu metabolītu (N-acetil-p-benzohinimīnu), kuru normālos apstākļos ātri inaktivē ar samazinātu glutationu un izdalās ar urīnu pēc konjugācijas ar cisteīnu vai merkapturīnskābi. Lielu paracetamola devu gadījumā aknu glutationa rezerves var iztukšoties, kā rezultātā aknās ievērojami uzkrājas toksiskais metabolīts un tas var izraisīt aknu bojājumus. Paracetamols galvenokārt tiek izvadīts caur nierēm kā metabolīti; aptuveni 5% paracetamola izdalās nemainītā veidā ar urīnu. T 0,5 pieaugušajiem ir 2 stundas. Kodeīns viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (biopieejamība 40-70%), sasniedzot Cmax apmēram pēc 60 minūtēm. Tas tiek metabolizēts aknās par morfīnu un norodeīnu un izdalās ar urīnu, galvenokārt kā glikuronīdi. T0.5 ir 2-4 stundas. Pilnīga izdalīšanās ar urīnu notiek pēc 48 stundām.

Devas

Mutiski. Kodeīns jālieto ar mazāko efektīvo devu īsāko laiku. Ārstēšanas ilgums jāierobežo līdz 3 dienām. Pieaugušie un pusaudži vecumā no 15 gadiem (ķermeņa masa ≥50 kg): 1 tablete vienlaikus. Pow. Ja nepieciešams, devu var atkārtot, bet ne biežāk kā ik pēc 6 stundām.Spēcīgu sāpju gadījumā vienlaikus var lietot 2 tabletes. Pow. Parasti dienas deva, kas pārsniedz 6 tabletes, nav jālieto. Pow. Tomēr ļoti stipru sāpju gadījumā dienas devu var palielināt līdz maksimāli 8 tabletēm. Pow. Maksimālā paracetamola dienas deva, ieskaitot visas paracetamola zāles, ir 4 g; kodeīns - 240 mg. Īpašas pacientu grupas.Gados vecākiem pacientiem sākuma deva jāsamazina uz pusi no parastās pieaugušajiem ieteiktās devas; tad devu var titrēt pēc vajadzības un pēc nepieciešamības. Zāļu formas dēļ (tablešu pulveris), kas neļauj tableti sadalīt, zāles vecākiem cilvēkiem nav ieteicams (zāles ieteicams lietot putojošo tablešu formā). Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem ieteicamā deva ir 500 mg paracetamola un 30 mg kodeīna (1 tablete), un minimālajam intervālam starp devām jābūt saskaņā ar šādu shēmu: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Lietošanas metode. Norijiet tableti veselu, uzdzerot glāzi ūdens; nelauziet, nekošļājiet.

Indikācijas

Mērenas un augstas intensitātes sāpes, kuras neatbrīvo no perifēriem pretsāpju līdzekļiem (paracetamols ar kodeīnu neietekmē fantomu, neirogēnas sāpes). Zāles lieto pusaudžiem, kas sver > 50 kg (> 15 gadu vecumam) akūtu vidēji smagu sāpju ārstēšanai, kuras nenomāc citi pretsāpju līdzekļi, piemēram, paracetamols vai ibuprofēns (lieto atsevišķi), kā arī pieaugušajiem.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret paracetamolu, propacetamola hidrohlorīdu (paracetamola priekšzāles), kodeīnu, opioīdiem vai kādu no palīgvielām. Smagi aknu darbības traucējumi vai aktīva dekompensēta aknu slimība. Smaga nieru mazspēja. Alkohola slimība. Ārstēšana ar MAO inhibitoriem un līdz 14 dienām pēc ārstēšanas beigām. Elpošanas mazspēja neatkarīgi no tā smaguma pakāpes. Bronhiālā astma vai elpošanas mazspēja (opioīdi, īpaši morfīns un tā atvasinājumi, ieskaitot kodeīnu, var atbrīvot histamīnu). Bērni vecumā līdz 15 gadiem, kas sver ≤ 50 kg (kodeīnu nedrīkst lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam opioīdu toksicitātes riska dēļ, kas saistīts ar kodeīna mainīgo un neparedzamo metabolismu morfīnā). Bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadu vecumam), kuriem obstruktīvas miega apnojas sindroma (palielināts smagu un dzīvībai bīstamu blakusparādību risks) laikā tiek veikta mandeles izņemšanas un / vai rīkles (adenoidektomijas) operācija. Pacienti, kurus, kā zināms, ļoti ātri metabolizē CYP2D6 (ātra kodeīna pārveidošanās par morfīnu, kas noved pie augstāka nekā paredzēts morfīna līmenis asinīs un palielināts opioīdu toksicitātes risks, pat lietojot parastās ieteicamās devas). Vienlaicīga lietošana ar pretsāpju līdzekļiem, kuriem ir agonistu-antagonistu darbība, piemēram: buprenorfīns, butorfanols, nalbufīns, nalorfīns, pentazocīns. Grūtniecības pirmais trimestris. Zīdīšanas periods.

Piesardzības pasākumi

Paracetamola dēļ pacientiem jābūt piesardzīgiem: ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, ieskaitot Gilberta sindromu (ģimenes hiperbilirubinēmija); ar vidēji smagiem un smagiem nieru darbības traucējumiem; ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu (hemolītiskās anēmijas risks); ar hronisku alkoholismu un pacientiem, kuri lieto lielu daudzumu alkohola (3 vai vairāk alkoholisko dzērienu dienā); ar anoreksiju, bulīmiju vai kaheksiju; ar zemām aknu glutationa rezervēm, piemēram, ar ēšanas traucējumiem, cistisko fibrozi, ar HIV inficētiem, badā vai novājinātiem, ar sepsi; ilgstoši nepietiekama uztura cilvēkiem; dehidrētiem cilvēkiem un oligēmijas gadījumā. Smagu ādas reakciju riska dēļ zāļu lietošana jāpārtrauc, ja parādās izsitumi uz ādas vai rodas citas paaugstinātas jutības pazīmes. Kodeīna dēļ pacientiem jābūt piesardzīgiem: pastāv elpošanas nomākuma risks (piemēram, ja vienlaikus tiek lietotas citas zāles un ja ir farmakogenētiski faktori); gados vecākiem cilvēkiem (palielināts blakusparādību risks, īpaši to, kas nomāc elpošanas sistēmu); ar galvas traumām vai citiem intrakraniāliem ievainojumiem (sakarā ar paaugstinātas elpošanas funkcijas nomākšanas un intrakraniālā spiediena palielināšanās iespēju); ar epilepsiju (opioīdi pazemina krampju slieksni); pēc nesenām kuņģa-zarnu trakta operācijām ar zarnu aizsprostojumu vai ar akūtu vēdera slimību (aizcietējums, kas var būt refraktārs ārstēšanai ar caurejas līdzekļiem, un slikta dūša un vemšana) ir blakusparādības, kas var rasties, ārstējot opioīdus; var būt nepieciešama zarnu darbības uzraudzība); ar žults ceļu slimībām (žultsakmeņiem), ar palielinātu prostatas darbību vai traucētu urīna aizplūšanu (opioīdi var izraisīt urīna aizturi, samazinot urīnpūšļa gludo muskuļu tonusu un izstiepjot urīnpūsli, un var kavēt urinēšanas refleksu); pēc žultspūšļa noņemšanas operācijas (akūta pankreatīta attīstības riska dēļ); ar hipotireozi, ar hipoadrenokortikismu; ar hormonāliem traucējumiem (opioīdi samazina hormonu koncentrāciju); ar oligēmiju un hipotensiju (kontrolēt hemodinamiskos parametrus); pacientiem, kuri klepo gļotas (kodeīns var nomākt klepus refleksu); ar pašreizējo vai anamnēzē esošo opioīdu atkarību (jāapsver alternatīva pretsāpju terapija). Daži opioīdi, ieskaitot morfīnu, var nomākt imūnsistēmu. Kodeīnu metabolizē CYP2D6 līdz morfīnam (aktīvajam metabolītam) - pacientiem ar CYP2D6 deficītu vai neesamību zāļu iedarbība var samazināties; CYP2D6 ātros vai ļoti ātros metabolizatoros palielinās zāļu toksicitātes risks. Pirms pretsāpju terapijas uzsākšanas var apsvērt CYP2D6 genotipēšanu; tomēr joprojām ir ārkārtīgi svarīgi rūpīgi uzraudzīt pacienta stāvokli opioīdu toksicitātes simptomu parādīšanās gadījumā. Kodeīnu nav ieteicams lietot bērniem, kuriem var būt traucēta elpošanas funkcija, tostarp bērniem ar neiromuskulāriem traucējumiem, smagiem sirds vai elpošanas traucējumiem, augšējo elpceļu vai plaušu infekcijām, daudzu orgānu traumām vai smagām operācijām (šie faktori var saasina morfīna toksicitātes simptomus). Bērni un pusaudži, kuri tiek ārstēti ar šo preparātu, rūpīgi jānovēro, vai CNS nav progresējošu kodeīna depresijas simptomu, piemēram, pārmērīga miegainība un samazināta elpošanas frekvence. Ilgstoša lielu kodeīna devu lietošana var izraisīt atkarību - zāļu lietošana ilgstoši nav ieteicama. Ilgstoši lietojot opioīdus, var rasties zāļu tolerance vai samazināta pretsāpju iedarbība. Krusteniskā tolerance opioīdu vidū nav pilnīga. Dažādiem opioīdiem tolerance var attīstīties atšķirīgā mērā. Ilgstoša pretsāpju līdzekļu lietošana, ieskaitot opioīdu medikamentus, palielina narkotiku pārmērīgas galvassāpes risku. Ārstēšana ar opioīdiem, īpaši hroniska lietošana, dažiem cilvēkiem var izraisīt hiperalgesiju. Pēc kodeīna un paracetamola lietošanas neirogēnas sāpes nemazinās. Zāles vienā tabletē satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija. Pow.

Nevēlama darbība

Var rasties: trombocitopēnija, vertigo, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, slikta dūša, vemšana, pankreatīts, vājums, savārgums, tūska, žults kolikas, hepatīts, anafilaktiskas reakcijas, paaugstinātas jutības reakcijas, paaugstināts aknu transamināžu (ALAT un ASAT), paaugstināts sārmainās fosfatāzes līmenis asinīs, palielināts GGT, palielināts INR, rabdomiolīze, reibonis, muskuļu kloniski krampji, parestēzija, miegainība, sinkope, trīce, apjukums, narkotiku lietošana, atkarība no narkotikām, halucinācijas, nieru mazspēja, urīna aizture , aizdusa, elpošanas nomākums, angioneirotiskā tūska, eritēma, nieze, izsitumi, nātrene, hipotensija. Var būt arī atsevišķām aktīvajām vielām raksturīgas blakusparādības. Paracetamols. Reti: savārgums, pazemināts asinsspiediens, paaugstināts aknu transamināžu līmenis. Ļoti reti: paaugstinātas jutības reakcijas, tahikardija, caureja, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, nieru kolikas, papilāru nekroze, akūta nieru mazspēja, trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija, INR samazināšanās, INR palielināšanās. Ir ziņots par ļoti retiem paaugstinātas jutības reakciju gadījumiem, kuru dēļ terapija jāpārtrauc: ādas apsārtums, izsitumi, eritēma vai nātrene, angioneirotiskā tūska, aizdusa, bronhu spazmas, hiperhidroze, zems asinsspiediens līdz anafilaktiskā šoka un Kvinkes tūskas simptomiem, smagas ādas reakcijas: akūta ģeneralizēta pustulāra izvirdums, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms. Kodeīns. Lietojot terapeitiskās devās, tas var izraisīt blakusparādības, kas ir līdzīgas citām opioīdiem, taču tās ir retākas un maigākas. Var rasties: sedācija, eiforija, garastāvokļa traucējumi, zīlīšu sašaurināšanās, urīna aizture, paaugstinātas jutības reakcijas (nieze, nātrene un izsitumi), aizcietējums, slikta dūša, vemšana, miegainība, reibonis, bronhu spazmas, elpošanas nomākums, akūtas sāpes vēderā ar sāpēm raksturīga žultsvadu vai aizkuņģa dziedzera slimībām, norādot uz Oddi sfinktera spazmu (galvenokārt pacientiem pēc žultspūšļa noņemšanas) Nieze ir nevēlama blakusparādība, kas saistīta ar opioīdu ārstēšanu. Lietojot opioīdus, var rasties muskuļu stīvums un muskuļu kloniski krampji. Kodeīna lietošana devās, kas pārsniedz terapeitisko devu, rada atkarības un abstinences simptomu risku pēc pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas. Abstinences simptomi var rasties ārstētajai personai vai jaundzimušajam, kurš dzimis no kodeīna atkarīgā māte.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības pirmajā trimestrī (iedzimtu anomāliju risks, ko izraisa kodeīna lietošana grūtniecības laikā). Grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī vienreizējas zāļu devas var lietot tikai absolūti nepieciešams - lielas kodeīna devas, pat īslaicīgas perinatālajā periodā, var kavēt jaundzimušā elpošanas centru; Ilgstoša kodeīna lietošana grūtniecības trešajā trimestrī var izraisīt jaundzimušo abstinences sindromu neatkarīgi no mātes lietotās devas. Zīdīšanas laikā zāļu lietošana ir kontrindicēta, izņemot ārkārtas gadījumus. Paracetamols un kodeīns, kā arī tā aktīvais metabolīts (morfīns), ko lieto ieteicamajās terapeitiskajās devās, nenozīmīgā daudzumā nonāk mātes pienā un maz ticams, ka tie kaitēs zīdainim. Tomēr, ja pacients ir ļoti intensīvs CYP2D6 metabolizētājs, viņas pienā var būt lielāks morfīna līmenis, kas zīdainim var izraisīt opioīdu toksicitātes simptomus, iespējams, ar nāvi. Zīdīšanas laikā sievietes jāinformē par opioīdu toksicitātes riskiem un simptomiem, un rūpīgi jāuzrauga zīdainis un zīdītāja. Alternatīva pretsāpju terapija ir ieteicama sievietēm ar zināmu ātru kodeīna metabolismu.

Komentāri

Zāļu lietošanas laikā nelietojiet alkoholu (palielināts aknu bojājumu risks - paracetamols; pastiprināta CNS nomācošā iedarbība - kodeīns). Paracetamola lietošana var ietekmēt urīnskābes koncentrācijas noteikšanu asinīs ar fosfotungstisko metodi un glikozes līmeņa noteikšanu asinīs ar oksidāzes-peroksidāzes metodi. Zāles var izraisīt viltus pozitīvus rezultātus dopinga testos sportistiem. Zāles var pasliktināt psihofizisko sagatavotību, īpaši, ja tās lieto kopā ar citām zālēm, kas iedarbojas uz CNS - narkotiku lietošanas laikā nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus.

Mijiedarbība

Lietojot zāles, nelietojiet citus preparātus, kas satur kodeīnu vai paracetamolu, pārdozēšanas riska dēļ. Paracetamols. Tas ir kontrindicēts zāļu lietošanai vienlaikus ar MAO inhibitoriem un 2 nedēļu laikā pēc to pārtraukšanas, jo pastāv iespēja uzbudināt un paaugstināt drudzi. Zāles, kas palielina metabolismu aknās (piemēram, asinszāli, pretepilepsijas līdzekļi, barbiturāti, rifampicīns) un alkohols palielina paracetamola hepatotoksicitāti pat tad, ja tiek lietotas ieteicamās paracetamola devas. Salicilamīds palielina paracetamola eliminācijas laiku. Lietojot izoniazīdu un zidovudīnu vienlaikus, jāievēro piesardzība. Paracetamola lietošana kopā ar NPL palielina nieru disfunkcijas risku. Lietošana kopā ar kumarīna antikoagulantiem (ieskaitot varfarīnu) var nedaudz mainīt INR vērtību - šajā gadījumā INR monitoringa biežums jāpalielina vienlaikus lietojot, kā arī nedēļu pēc paracetamola lietošanas pārtraukšanas. Fenitoīns var samazināt paracetamola efektivitāti un palielināt hepatotoksicitātes risku - pacientiem, kuri tiek ārstēti ar fenitoīnu, jāizvairās no lielām un / vai hroniskām paracetamola devām; uzraudzīt pacientus par aknu toksicitāti. Probenecīds gandrīz divas reizes samazina paracetamola klīrensu, inhibējot tā konjugāciju ar glikuronskābi - jāapsver paracetamola devas samazināšana. Kodeīns. CNS nomācošie līdzekļi, piemēram, barbiturāti, anksiolītiskie un antidepresanti (ieskaitot TLPD), selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSRI), monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI), benzodiazepīni un hipnotiskie līdzekļi, var pastiprināt kodeīna nomācošo iedarbību uz CNS. Zāles, kuras metabolizē vai inhibē CYP2D6, piemēram: SSRI (paroksetīns, fluoksetīns, bupropions un sertralīns), neiroleptiskie līdzekļi (hlorpromazīns, haloperidols, levomepromazīns, tioridazīns) un TLPD (imipramīns, klomipramīns, norteciptilīns), hinidīns, deksametazons un rifampicīns var mazināt kodeīna pretsāpju iedarbību. Nelietojiet kodeīnu kopā ar morfīna agonistiem un antagonistiem, piemēram: buprenorfīnu, butorfanolu, nalbufīnu, nalorfīnu, pentazocīnu - pretsāpju efekts tiek samazināts receptoru konkurējošās bloķēšanas dēļ; turklāt palielinās abstinences sindroma risks. Nelietojiet naltreksonu - risks mazināt pretsāpju efektu; nepieciešamības gadījumā jāpalielina morfīna atvasinājumu deva. Alkohols palielina opioīdu pretsāpju līdzekļu nomierinošo iedarbību. Citi morfīna atvasinājumi ar pretsāpju iedarbību (piemēram: alfentanils, dekstromoramīds, dekstropropoksifēns, dihidrokodeīns, fentanils, hidromofrons, morfīns, oksikodons, petidīns, fenoperidīns, remifentanils, sufentanils, tramadols), morfosīna kapilāra atvasinājumi, folklora klepus refleksu kavējošie morfīna atvasinājumi (kodeīns, etilmorfīns), kā arī benzodiazepīni, barbiturāti, metadons palielina elpošanas nomākuma risku, kas pārdozēšanas gadījumā var būt letāls.Citas sedatīvas zāles: morfīna atvasinājumi (pretsāpju līdzekļi, pretklepus un aizstājējzāles), neiroleptiskie līdzekļi, barbiturāti, benzodiazepīni, nebenzodiazepīnu anksiolītiskie līdzekļi (meprobamāts), miegazāles, nomierinoši antidepresanti, kas var izraisīt miegainību ( amitriptilīns, doksepīns, mianserīns, mirtazapīns, trimipramīns), sedatīvi H1 antihistamīni, centrālas iedarbības antihipertensīvi līdzekļi, baklofēns un talidomīds palielina CNS depresijas risku. Vienlaicīga kodeīna un antiholīnerģisko līdzekļu lietošana var palielināt zarnu nomākšanu un izraisīt paralītisku zarnu aizsprostojumu.

Cena

Dafalgan Codeine, cena 100% PLN 18,23

Preparāts satur vielu: kodeīna fosfāts, paracetamols