Ābelets

1 ml koncentrāta infūziju suspensijas pagatavošanai satur 5 mg amfotericīna B kā lipīdu kompleksu. Šīs zāles satur nātriju (3,12 mmol / 71,8 mg vienā flakonā).

Darbība

Makrocikliska, poliēna pretsēnīšu antibiotika fosfolipīdu kompleksa formā ar samazinātu nefrotoksicitāti. Amfotericīnam B atkarībā no koncentrācijas ir fungicīds vai fungistatisks efekts, kas izjauc sēnīšu šūnu membrānas caurlaidību, jo tā saistās ar ergosterolu. Tas ir aktīvs pret Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Mucor spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Zāles ātri iekļūst audos. Salīdzinot ar parastajiem nesaistītā amfotericīna B preparātiem, tā sasniedz lielāku koncentrāciju audos (izņemot nieres), īpaši liesā, aknās un plaušās. Amfotericīna B lipīdu kompleksa izplatība un vielmaiņa, kā arī samazinātās toksicitātes mehānisms nav pilnībā izprotami.

Devas

Intravenozi. Pieaugušie: ārstējot smagas sistēmiskas mikozes, parastā deva ir 5 mg / kg. vismaz 14 dienas. Bērni: sistēmiskās mikozēs bērniem vecumā no 1 mēneša līdz 16 gadiem zāles lieto devās, kas ir salīdzināmas ar pieaugušajiem ieteiktām devām, proporcionāli pacienta ķermeņa masai. Bērniem novērotās blakusparādības ir līdzīgas pieaugušajiem. Īpašas pacientu grupas. Zāles var ievadīt diabēta slimniekiem un lietot sistēmisku mikozu ārstēšanā pacientiem ar smagu neitropēnijas formu, kas rodas ļaundabīgo hematopoētisko audzēju dēļ vai citostatisku un imūnsupresīvu zāļu lietošanā. Gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar nieru vai aknu slimībām deva nav jāmaina. Nav pietiekamu datu par zāļu efektivitāti un drošību bērniem, kas jaunāki par 1 mēnesi.Nav pieejami dati par preparāta efektivitāti un drošību priekšlaicīgi dzimušiem bērniem, kuri cieš no Aspergillus sugu izraisītām mikozēm. Dāvināšanas veids. Zāles tiek ievadītas intravenozas infūzijas veidā ar ātrumu 2,5 mg / kg ķermeņa svara / h. pēc atšķaidīšanas. Lietojot zāles pirmo reizi, testa devu ieteicams ievadīt tieši pirms pirmās infūzijas. Pirmā 1,0 mg deva jāsagatavo saskaņā ar instrukcijām un jāiepilina apmēram 15 minūtes. Pēc šīs devas ievadīšanas infūzija jāpārtrauc un pacients rūpīgi jāuzrauga 30 minūtes. Ja nav paaugstinātas jutības pazīmju, infūziju var turpināt. Tāpat kā citu amfotericīna B preparātu gadījumā, pirmo reizi ievadot zāles, anafilaktoīdas reakcijas gadījumā jābūt pieejamiem reanimācijas aprīkojumam. Veicot intravenozas infūzijas, var izmantot "in-line" filtru, kura vidējais poru diametrs filtrā nav mazāks par 5 mikroniem.

Indikācijas

Smagas invazīvas kandidozes ārstēšana. Zāles ir norādītas arī kā otrās līnijas ārstēšana smagu sistēmisku mikozes ārstēšanai pacientiem, kuriem nav atbildes reakcijas uz nesaistītu amfotericīnu B vai citiem sistēmiskiem pretsēnīšu līdzekļiem, pacientiem ar nieru mazspēju vai citām kontrindikācijām nesaistītā amfotericīna B lietošanai un pacientiem ar nieru bojājumiem, ko izraisa amfotericīns B. Preparātu ieteicams lietot kā otrās līnijas zāles invazīvas aspergilozes, kriptokoku meningīta un izplatītas kriptokokozes gadījumā pacientiem ar HIV, fuzariozi un kokcidioidomikozi, zigomikozi un blastomikozi.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām, ja vien, pēc ārsta domām, zāļu ieguvumi nav lielāki par riskiem, kas saistīti ar paaugstinātu jutību.

Piesardzības pasākumi

Zāles lietošanas laikā var rasties paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, drebuļi un drudzis), kas saistītas ar infūziju - zāļu toleranci var palielināt, pirms infūzijas lietojot pretdrudža līdzekļus (piemēram, paracetamolu). Zāles nedrīkst lietot parasto vai virspusējo sēnīšu infekciju ārstēšanā bez klīniskiem simptomiem, kas diagnosticēti tikai, pamatojoties uz ādas vai seroloģiskajiem testiem. Ņemot vērā zāļu iespējamo nefrotoksicitāti, pirms ārstēšanas uzsākšanas un vismaz reizi nedēļā ārstēšanas laikā jānovēro nieru darbība pacientiem, kuriem anamnēzē ir nieru slimība. Zāles var ievadīt pacientiem dialīzes vai hemofiltrācijas laikā. Regulāri jākontrolē kālija un magnija līmenis serumā. Zāles ir veiksmīgi izmantotas pacientiem ar aknu problēmām, ko izraisījusi infekcija, cilvēkiem ar transplantāta atgrūšanu un citām aknu slimībām vai pacientiem, kuri ārstēti ar hepatotoksiskām zālēm. Paaugstināts bilirubīna, sārmainās fosfatāzes vai transamināžu līmenis pacientiem, kuri ārstēti ar zālēm, ir konstatēti tikai citu faktoru klātbūtnē, kas ietekmē aknu darbību (infekcijas, hiperalimentācija, vienlaicīga hepatotoksisku zāļu lietošana vai transplantāta atgrūšanas process). Zāles satur nātriju - tas jāņem vērā pacientiem, kuri kontrolē nātrija saturu uzturā, piemēram, pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju, nieru mazspēju, nefrotisku sindromu.

Nevēlama darbība

Ļoti bieži: paaugstināts kreatinīna līmenis, drebuļi, pireksija. Bieži: paaugstināts sārmainās fosfatāzes līmenis, paaugstināta urīnviela asinīs, tahikardija, sirds aritmijas, trombocitopēnija, galvassāpes, trīce, aizdusa, astma, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, nieru disfunkcija (ieskaitot nieru mazspēju), izsitumi, hiperbilirubinēmija , hipokaliēmija, elektrolītu līdzsvara traucējumi (ieskaitot paaugstinātu kālija līmeni asinīs, samazinātu magnija līmeni asinīs), hipertensija, hipotensija, patoloģiski aknu darbības testi. Retāk: sirdsdarbības apstāšanās, krampji, neiropātija, elpošanas mazspēja, mialģija, nieze, šoks, reakcijas injekcijas vietā, anafilaktiskas reakcijas. Nav zināms: encefalopātija, bronhu spazmas, hipostenūrija, nieru tubulārā acidoze, eksfoliatīvs dermatīts. Nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar nesaistītā amfotericīna B lietošanu, var rasties arī, lietojot amfotericīnu B kā lipīdu kompleksu. Pacienti jākontrolē attiecībā uz visām nesaistītajam amfotericīnam raksturīgajām blakusparādībām. Ar infūziju saistītas paaugstinātas jutības reakcijas ietvēra sāpes vēderā, sliktu dūšu, vemšanu, mialģiju, niezi, papulārus izsitumus, drudzi, hipotensiju, šoku, bronhu spazmas, elpošanas mazspēju, sāpes krūtīs un dažiem pacientiem samazināja skābekļa līmeni un cianozi. Nesaistītais amfotericīns B izraisīja ievērojamu nefrotoksicitāti (ievadīšanas laikā šāda ietekme netika novērota). Nieru darbības traucējumi, kas izpaužas kā paaugstināts kreatinīna līmenis un hipokaliēmija, parasti nelietoja zāļu lietošanu. Ir ziņots par nieru kanāliņu acidozi, ieskaitot hipostenūriju, un elektrolītu traucējumus, piemēram, paaugstinātu kālija līmeni un pazeminātu magnija līmeni. Lietojot amfotericīna B lipīdu kompleksu un citus amfotericīnu B. saturošus preparātus, ziņots par aknu funkcijas testu novirzēm. Tomēr var būt svarīgi citi faktori, kas ietekmē aknu darbību, piemēram, infekcijas, hiperalimentācija, vienlaicīga hepatotoksisku zāļu lietošana vai noraidīšanas process. nevar izslēgt amfotericīna iedarbību. Pacienti ar patoloģiskiem aknu darbības testiem rūpīgi jānovēro un jāapsver ārstēšanas pārtraukšana, ja rodas aknu funkcijas pasliktināšanās. Blakusparādības bērniem ir līdzīgas tām, kas novērotas pieaugušajiem. Gados vecākiem pacientiem blakusparādību biežums ir līdzīgs pieaugušajiem, kas jaunāki par 65 gadiem. Būtiska atšķirība bija kreatinīna koncentrācijas un aizdusas pieaugums, kas biežāk novērots gados vecākiem pacientiem pēc amfotericīna B ievadīšanas gan nesaistītā veidā, gan lipīdu kompleksos.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecības laikā zāles jālieto tikai tad, ja mātes ārstēšanas iespējamie ieguvumi attaisno iespējamo risku auglim. Parastais amfotericīns B ir veiksmīgi izmantots grūtnieču sistēmisko sēnīšu infekciju ārstēšanā. Lai gan ietekme uz augli nav novērota, pārāk maz ziņoto gadījumu neapstiprina zāļu drošību grūtniecēm. Nav zināms, vai zāles nonāk mātes pienā. Ir jāpieņem lēmums turpināt vai pārtraukt zīdīšanu vai ārstēšanu ar preparātu, ņemot vērā iespējamo zīdīšanas ieguvumu bērnam un iespējamo terapijas ieguvumu mātei.

Komentāri

Dažas blakusparādības var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr to pacientu veselības stāvoklis, kuri lieto zāles, neļauj vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

Mijiedarbība

Amfotericīns B lipīdu kompleksa formā ir potenciāli nefrotoksisks līdzeklis, tādēļ pacientiem, kas vienlaikus lieto nefrotoksiskas zāles, rūpīgi jāuzrauga nieru darbība. Ja nepieciešama vienlaicīga zidovudīna lietošana, rūpīgi jāuzrauga nieru darbība un asinsrades sistēma. Pacientiem, kuri vienlaikus saņēma amfotericīnu B un lielas ciklosporīna devas, tika konstatēts paaugstināts kreatinīna līmenis serumā, lai gan zāles nefrotoksicizēja mazāk nekā nesaistīts amfotericīns B. Amfotericīna B mijiedarbība lipīdu kompleksa formā ar citām zālēm vēl nav pētīta. Ir ziņots par mijiedarbību, lietojot nesaistītu amfotericīnu B ar pretvēža līdzekļiem, ar kortikosteroīdiem un kortikotropīnu (ACTH), ar digitālā glikozīdiem, flucitozīnu un skeleta muskuļus relaksējošiem līdzekļiem - jāievēro piesardzība, ja zāles lieto vienlaikus ar šīm zālēm. Ir ziņots par akūtu plaušu toksicitāti pacientiem, kuri saņem intravenozi nesaistītu amfotericīnu B un leikocītu infūziju - amfotericīnu B un leikocītus nedrīkst lietot vienlaikus.

Preparāts satur vielu: Amfotericīns B