Tahihens

1 ml šķīduma vai koncentrāta infūziju šķīduma pagatavošanai satur 5 mg urapidila.

Darbība

Α-adrenerģisko receptoru antagonists. Urapidils izraisa vienlaicīgu sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena pazemināšanos, samazinot perifēro pretestību. Sirdsdarbības ātrums parasti nemainās. Sirds izeja nemainās. Minūtes metiens var palielināties gadījumā, ja tas tika samazināts palielinātas pēcslodzes dēļ. Urapidils darbojas perifēriski, bloķējot galvenokārt postsinaptiskos α1 receptorus (tādējādi nomācot kateholamīnu vazokonstriktora efektu) un centralizēti, modulējot asinsrites regulēšanas centru aktivitāti (novēršot refleksu stimulāciju vai simpātiskās sistēmas kavēšanu). Saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām in vitro ir 80%. Tas galvenokārt tiek metabolizēts aknās. Galvenais metabolīts ir hidroksila atvasinājums, kam nav antihipertensīvas iedarbības. Metabolītam, kas veidojas urapidila O-demetilēšanas ceļā, ir tāda pati aktivitāte kā izejvielai, bet tā ir nelielā daudzumā. Urapidils un tā metabolīti tiek izvadīti caur nierēm 50-70%, no kuriem 15% no ievadītās devas ir aktīvi, bet pārējie ir metabolīti fekālijās. T0,5 pēc ātras intravenozas ievadīšanas ir 1,8-3,9 stundas.Pacientiem ar progresējošu aknu un / vai nieru mazspēju un gados vecākiem cilvēkiem urapidila izkliedes tilpums un klīrenss ir samazināts, T0,5 plazmā ir pagarināts. Urapidils šķērso asins-smadzeņu barjeru.

Devas

Intravenozi. Hipertensijas ārkārtas gadījumi, piemēram, hipertensijas krīze, smagas un ļoti smagas hipertensijas formas, hipertensija, kas izturīga pret farmakoloģisko ārstēšanu. Intravenoza injekcija: 10-50 mg urapidila jāievada lēnām intravenozi, kamēr tiek kontrolēts asinsspiediens. Asinsspiediena pazemināšanās parasti notiek 5 minūšu laikā pēc injekcijas. Atkarībā no asinsspiediena reakcijas var atkārtot 10-50 mg urapidila. Lai saglabātu pēc vienas zāļu injekcijas sasniegto spiedienu, tiek izmantota intravenoza infūzija vai infūzija, izmantojot infūzijas sūkni. Maksimālā deva ir 4 mg urapidila uz ml infūziju šķīduma. Infūzijas ātrums ir atkarīgs no pacienta individuālajām spiediena vērtībām. Ieteicamais sākotnējais maksimālais ievadīšanas ātrums ir 2 mg / min, vidējā uzturošā deva ir 9 mg / h - tas attiecas uz 250 mg urapidila, kas pievienots 500 ml infūzijas šķīduma, kas atbilst 1 mg = 44 pilieni = 2,2 ml. Kontrolēta asinsspiediena pazemināšanās, kad asinsspiediens palielinās operācijas laikā un / vai pēc tās. Lai saglabātu pēc vienas zāļu injekcijas sasniegto spiedienu, tiek izmantota intravenoza infūzija vai infūzija, izmantojot infūzijas sūkni. 1. Ja pēc intravenozas 25 mg urapidila injekcijas, ti, 5 ml šķīduma par šoku a) pēc 2 minūtēm samazināsies asinsspiediens, saglabājiet asinsspiedienu paredzētajā līmenī ar nepārtrauktu infūziju, sākotnēji ievadiet līdz 6 mg 1-2 minūšu laikā, pēc tam samaziniet devu; b) ja asinsspiediens pēc 2 minūtēm nesamazinās, injicē intravenozi 25 mg urapidila, t.i., 5 ml par šoku 2. Ja pēc intravenozas 25 mg urapidila, ti, 5 ml šķīduma, injekcijas par šoku a) pēc 2 minūtēm samazināsies asinsspiediens, saglabājiet asinsspiedienu paredzētajā līmenī ar nepārtrauktu infūziju, sākotnēji ievadiet līdz 6 mg 1-2 minūšu laikā, pēc tam samaziniet devu; b) ja asinsspiediens pēc 2 minūtēm nesamazinās, intravenozi lēnām injicē 50 mg urapidila, t.i., 10 ml urapidila par šoku 3. Ja pēc 50 mg urapidila, ti, 10 ml šķīduma, intravenozas injekcijas par šoku asinsspiediens samazināsies pēc 2 minūtēm, asinsspiediens jāsaglabā paredzētajā līmenī ar nepārtrauktu infūziju, sākotnēji ievadot 6 mg 1-2 minūšu laikā, pēc tam deva jāsamazina. Īpašas pacientu grupas. Gados vecākiem pacientiem zāles jālieto īpaši piesardzīgi, sākotnēji mazās devās. Pacientiem ar nieru un / vai aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama devas samazināšana. Intravenozas urapidila drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem (0-18 gadi) nav pierādīta; nav dozēšanas ieteikumu. Dāvināšanas veids. Preparātu ievada intravenozi kā injekciju vai infūziju, pacientam jāatrodas guļus stāvoklī. Deva tiek ievadīta kā viena vai vairākas injekcijas vai lēna infūzija. Pēc tam injekcijas var kombinēt ar lēnu infūziju. Toksikoloģiskās drošības dēļ ārstēšanas periods līdz 7 dienām tiek uzskatīts par drošu. Parenterālu ārstēšanu var atkārtot gadījumā, ja asinsspiediens atkal paaugstinās. Parenterālas ārstēšanas laikā ir iespējama vienlaicīga perorālu antihipertensīvu zāļu lietošana.

Indikācijas

Hipertensijas ārkārtas situācijas (piemēram, hipertensijas krīze), smagas un ļoti smagas hipertensijas formas, hipertensija, kas izturīga pret farmakoloģisko ārstēšanu. Kontrolēta asinsspiediena pazemināšanās, kad asinsspiediens palielinās operācijas laikā un / vai pēc tās.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām. Aortas stenoze vai arteriovenozā fistula (izņemot hemodinamiski neaktīvu dialīzes fistulu).

Piesardzības pasākumi

Lietošana piesardzīgi: pacientiem ar sirds mazspēju hemodinamikas traucējumu dēļ, piemēram, aortas vai mitrālā vārstuļa stenozes, plaušu embolijas vai sirdsdarbības traucējumu dēļ perikarda slimības dēļ, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar cimetidīnu. Ja iepriekš tika piešķirts cits asinsspiedienu pazeminošs līdzeklis, pirms urapidila ievadīšanas ir jāparedz ievadīto zāļu ietekme uz asinsspiedienu. Attiecīgi jāsamazina urapidila deva. Pārāk strauja asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt bradikardiju vai sirdsdarbības apstāšanos. Propilēnglikola klātbūtnes dēļ pēc preparāta lietošanas var rasties līdzīgi simptomi, kādi novēroti, lietojot alkoholu.

Nevēlama darbība

Bieži: slikta dūša, galvassāpes un reibonis. Retāk: sirdsklauves, tahikardija, bradikardija, krūšu kaula spiediens (stenokardijai līdzīgi simptomi), aizdusa, ortostatiska hipotensija, vemšana, nogurums, neregulāra sirdsdarbība, svīšana. Reti: priapisms, aizlikts deguns, alerģiskas ādas reakcijas (nieze, ādas apsārtums, izsitumi). Ļoti reti: trombocitopēnija, trauksme. Nav zināms: angioneirotiskā tūska, nātrene. Vairumā gadījumu blakusparādības bija saistītas ar asinsspiediena pazemināšanos pārāk ātri, taču līdzšinējā pieredze rāda, ka pat ar lēnu infūziju tie izzūd dažu minūšu laikā, un tāpēc lēmums pārtraukt zāļu lietošanu jāpieņem atbilstoši blakusparādības smagumam.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Nav ieteicams lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā. Urapidils šķērso placentu.

Komentāri

Preparāts satur

Mijiedarbība

Urapidila antihipertensīvo iedarbību var pastiprināt, vienlaikus lietojot alfa-adrenerģiskos antagonistus, vazodilatatorus, citus antihipertensīvos līdzekļus, kā arī dehidratācijā (caureja, vemšana) un pēc alkohola lietošanas. Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot gan urapidilu, gan baklofēnu, jo baklofēns var pastiprināt tā hipotensīvo iedarbību. Vienlaicīga cimetidīna lietošana kavē urapidila metabolismu. Tā rezultātā urapidila koncentrācija serumā var palielināties par 15%, tāpēc jāapsver urapidila devas samazināšana. Jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot: imipramīnu (antihipertensīvā efekta un ortostatiskās hipotensijas riska dēļ), neiropātiskas zāles (antihipertensīvā efekta un ortostatiskās hipotensijas riska dēļ) un kortikosteroīdus (antihipertensīvā efekta samazināšanās nātrija un ūdens aiztures dēļ). Nepietiekamu datu dēļ vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem nav ieteicama.

Preparāts satur vielu: Urapidils