Ralago

1 tablete satur 1 mg rasagilīna (hemi-tartrāta veidā).

Darbība

Spēcīgs, neatgriezenisks, selektīvs MAO-B inhibitors, kas palielina dopamīna ārpusšūnu koncentrāciju striatumā. Paaugstināts dopamīna līmenis, kam seko paaugstināta dopamīnerģiskā aktivitāte, iespējams, veicinās rasagilīna labvēlīgo iedarbību, kas novērota dopamīnerģisko neironu motorisko disfunkciju modeļos. 1-aminoindāns - aktīvais galvenais metabolīts - nav MAO-B inhibitors. Pēc iekšķīgas lietošanas rasagilīns ātri uzsūcas ar Cmax asinīs aptuveni 0,5 stundas. Vienas rasagilīna devas absolūtā biopieejamība ir aptuveni 36%. Pārtika neietekmē rasagilīna Tmax, lai gan Cmax un AUC tiek samazināti attiecīgi par 60% un 20%, ja zāļu forma tiek uzņemta ar lielu tauku ēdienu. Rasagilīns 60-70% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Tas gandrīz pilnībā tiek biotransformēts aknās. Metabolisms notiek pa 2 galvenajiem ceļiem: N-dealkilēšana un / vai hidroksilēšana, kā rezultātā veidojas: 1-aminoindāns, 3-hidroksi-N-propargil-1-aminoindāns un 3-hidroksi-1-aminoindāns. Abi metabolisma ceļi ir atkarīgi no citohroma P-450, un CYP1A2 ir galvenais izoenzīms, kas iesaistīts rasagilīna metabolismā.Zāles izdalās galvenokārt ar urīnu (62,6%) un mazākā mērā ar izkārnījumiem (21,8%); mazāk nekā 1% rasagilīna nemainītā veidā izdalās ar urīnu. T0,5 ir 0,6-2 stundas.

Devas

Mutiski. Pieaugušie: 1 mg vienu reizi dienā ar levodopu vai bez tās. Īpašas pacientu grupas. Rasagilīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem. Zāles jāizvairās no pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem. Uzsākot rasagilīnu pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība. Rasagilīna lietošana jāpārtrauc, ja vieglas pakāpes aknu darbības traucējumi attīstās līdz vidēji smagai pakāpei. Gados vecākiem cilvēkiem devas nav jāpielāgo. Īpaši piesardzības pasākumi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav nepieciešami. Preparāta drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem nav pierādīta; Bērniem un pusaudžiem zāles nav piemērotas Parkinsona slimības ārstēšanai. Dāvināšanas veids. Zāles var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.

Indikācijas

Ārstēšana pieaugušajiem ar idiopātisku Parkinsona slimību monoterapijā (bez levodopas) vai kā papildterapiju (ar levodopu) pacientiem ar svārstīgu levodopas efektivitāti izsīkuma efekta dēļ.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām. Vienlaicīga ārstēšana ar citiem MAO inhibitoriem (ieskaitot bezrecepšu augu izcelsmes zāles un preparātus, piemēram, asinszāli) vai petidīnu. Starp rasagilīna lietošanas pārtraukšanu un ārstēšanas uzsākšanu ar MAO inhibitoriem vai petidīnu jāpaiet vismaz 14 dienām. Smagi aknu darbības traucējumi.

Piesardzības pasākumi

Jāizvairās no vienlaicīgas rasagilīna un fluoksetīna vai fluvoksamīna lietošanas. Starp fluoksetīna lietošanas pārtraukšanu un rasagilīna terapijas uzsākšanu jāpaiet vismaz 5 nedēļām. Starp rasagilīna lietošanas pārtraukšanu un fluoksetīna vai fluvoksamīna terapijas uzsākšanu ir jāpaiet vismaz 14 dienām. Nav ieteicams vienlaikus lietot rasagilīnu un dekstrometorfānu vai simpatomimētiskus līdzekļus, piemēram, deguna un perorālos dekongestantus, vai efedrīnu vai pseidoefedrīnu saturošus saaukstēšanās līdzekļus. Rasagilīns pastiprina levodopas iedarbību, tāpēc levodopas blakusparādības var pastiprināties, un jau esošā diskinēzija var pastiprināties, un levodopas devas samazināšana var mazināt šīs blakusparādības. Ir ziņots par antihipertensīvu iedarbību, vienlaikus lietojot rasagilīnu un levodopu; Pacienti ar Parkinsona slimību ir īpaši pakļauti asinsspiediena pazemināšanas blakusparādībām esošo gaitas traucējumu dēļ. Rasagilīns dienas laikā var izraisīt miegainību un apātiju, un dažreiz jūs varat aizmigt parasto ikdienas aktivitāšu laikā, īpaši, ja to lieto kopā ar citām dopamīnerģiskām zālēm; pacienti par to jāinformē. Impulsu kontroles traucējumi var rasties pacientiem, kurus ārstē ar dopamīna agonistiem un / vai citām dopamīnerģiskām zālēm. Pacienti regulāri jāuzrauga, vai nav impulsu kontroles traucējumu. Pacienti un aprūpētāji jāinformē par impulsu kontroles traucējumu uzvedības simptomiem, kas novēroti cilvēkiem, kuri ārstēti ar rasagilīnu, ieskaitot piespiešanas gadījumus, uzmācīgas domas, patoloģisku azartspēļu atkarību, paaugstinātu libido, hiperseksualitāti, impulsīvu uzvedību, piespiedu izdevumus vai netraucētu iepirkšanos. Klīnisko pētījumu laikā ar rasagilīnu bija aizdomas par melanomas gadījumu rašanos par iespējamo saistību ar rasagilīna lietošanu. Apkopotā informācija vedina domāt, ka Parkinsona slimība un nevis konkrētu zāļu lietošana ir saistīta ar paaugstinātu ādas vēža (ne tikai melanomas) risku. Jebkurš aizdomīgs ādas bojājums jāpārbauda speciālistam. Uzsākot rasagilīnu pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība. Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem jāizvairās no rasagilīna lietošanas. Rasagilīna lietošana jāpārtrauc, ja vieglas pakāpes aknu darbības traucējumi attīstās līdz vidēji smagai pakāpei.

Nevēlama darbība

Monoterapija. Ļoti bieži: galvassāpes. Bieži: gripa, ādas vēzis, leikopēnija, alerģija, depresija, halucinācijas, konjunktivīts, reibonis, stenokardija, rinīts, meteorisms, dermatīts, muskuļu un skeleta sistēmas sāpes, kakla sāpes, artrīts, vēlme urinēt, drudzis, slikts garastāvoklis. Retāk: samazināta ēstgriba, cerebrovaskulāri traucējumi, miokarda infarkts, vezikulo-bulloozi izsitumi. Nav zināmi: impulsu kontroles traucējumi, serotonīna sindroms, pārmērīga miegainība dienā (EDS) un pēkšņas miega iestāšanās (SOS) epizodes, hipertensija. Atbalstoša ārstēšana. Ļoti bieži: diskinēzija. Bieži: samazināta ēstgriba, halucinācijas, patoloģiski sapņi, distonija, karpālā kanāla sindroms, līdzsvara traucējumi, ortostatiska hipotensija, sāpes vēderā, aizcietējums, slikta dūša, vemšana, sausa mute, izsitumi, artralģija, sāpes kaklā, svara zudums, kritieni . Retāk: ādas melanoma, apjukums, cerebrovaskulāri traucējumi, stenokardija. Nav zināmi: impulsu kontroles traucējumi, serotonīna sindroms, pārmērīga miegainība dienā un pēkšņas aizmigšanas epizodes, hipertensija. Ortostatiskā hipotensija visbiežāk rodas pirmajos divos rasagilīna terapijas mēnešos un parasti laika gaitā izzūd. Ir ziņots par dzīvībai bīstamu serotonīna sindromu, kas saistīts ar uzbudinājumu, apjukumu, stīvumu, drudzi un klonisku raustīšanos pacientiem, kuri lieto antidepresantus, meperidīnu, tramadolu, metadonu vai propoksifēnu kombinācijā ar rasagilīnu. Ir ziņots par paaugstināta asinsspiediena gadījumiem, tostarp retiem smagiem hipertensīvas krīzes gadījumiem pēc nezināma daudzuma ar tiramīnu saturošu pārtikas produktu ēšanas. Pēcreģistrācijas pieredzē ir bijuši viens ziņojums par paaugstinātu asinsspiedienu pacientam, kurš vienlaikus lieto rasagilīnu un tetrahidrozolīna hidrohlorīdu, oftalmoloģisku vazokonstriktoru. Pēcreģistrācijas periodā ar nezināmu biežumu ziņots par šādām blakusparādībām: obsesīva uzvedība, piespiedu iepirkšanās, patoloģiska ādas novākšana, dopamīna disregulācijas sindroms, impulsu kontroles traucējumi, impulsīva uzvedība, kleptomanija, zādzība, obsesīvas domas, obsesīvi kompulsīvi traucējumi, stereotipi, azartspēles, azartspēļu atkarība, paaugstināts libido, hiperseksualitāte, psiho-seksuālie traucējumi, neatbilstoša seksuālā uzvedība (puse no impulsu kontroles traucējumiem tika vērtēta kā smaga, tikai atsevišķi gadījumi līdz ziņošanas brīdim neatrisinājās). Parkinsona slimība ir saistīta ar tādiem simptomiem kā halucinācijas un apjukums, kas novēroti arī pacientiem ar Parkinsona slimību, kuri ārstēti ar rasagilīnu. Ir ziņots par ļaundabīgas melanomas gadījumiem, par kuriem visiem ziņots kā par smagiem.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Nav datu par rasagilīna lietošanu grūtniecēm. Piesardzības nolūkos ir ieteicams izvairīties no rasagilīna lietošanas grūtniecības laikā. Rasagilīns kavē prolaktīna sekrēciju, tāpēc var kavēt laktāciju. Nav zināms, vai rasagilīns izdalās cilvēka mātes pienā. Lietojot rasagilīnu sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, jāievēro piesardzība. Preklīniskie dati liecina, ka rasagilīns neietekmē auglību.

Komentāri

Pacientiem, kuriem ir miegainība / pēkšņas miega epizodes, rasagilīnam var būt liela ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus - pacienti jābrīdina. Pacientiem, kuriem pirms rasagilīna lietošanas ir miegainība vai miegainība un / vai pēkšņas aizmigšanas epizodes, jāiesaka nevadīt transportlīdzekļus un neiesaistīties tādās darbībās, kur samazināta modrība viņiem vai citiem varētu radīt nopietnas traumas vai nāve (piemēram, mehānismu apkalpošana), kamēr viņi nav iepazinušies ar to, kā rasagilīns ietekmē viņu garīgās un / vai motoriskās prasmes. Ja jebkurā ārstēšanas laikā pacientam rodas pastiprināta miegainība vai jauna pēkšņas aizmigšanas epizode, veicot ikdienas darbības (piemēram, skatoties televizoru, braucot kā pasažierim utt.), Pacientam nevajadzētu vadīt transportlīdzekli vai iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās. Pacienti jābrīdina par sedatīvu, alkohola un CNS nomācošo līdzekļu (piemēram, benzodiazepīnu, antipsihotisko līdzekļu un antidepresantu) iespējamo papildinošo iedarbību, ja tos lieto kombinācijā ar rasagilīnu vai lietojot zāles, kas paaugstina rasagilīna līmeni plazmā (piemēram, ciprofloksacīnu). .

Mijiedarbība

Rasagilīns ir kontrindicēts citiem MAO inhibitoriem (ieskaitot zāles un augu izcelsmes preparātus bez receptes, piemēram, asinszāli) neselektīvās MAO inhibīcijas riska dēļ, kas var izraisīt hipertensīvu krīzi. Nopietnu blakusparādību riska dēļ vienlaicīga rasagilīna un petidīna lietošana ir kontrindicēta. Nav ieteicams vienlaikus lietot rasagilīnu un simpatomimētiskus līdzekļus, piemēram, deguna un perorālos dekongestantus vai efedrīna vai pseidoefedrīna zāles pret saaukstēšanos. Rasagilīna un dekstrometorfāna lietošana vienlaikus nav ieteicama. Jāizvairās no vienlaicīgas rasagilīna un fluoksetīna vai fluvoksamīna lietošanas. Rasagilīnu ir atļauts lietot ar šādām antidepresantu devām: amitriptilīns ≤ 50 mg dienā, trazodons ≤ 100 mg dienā, citaloprams ≤ 20 mg dienā, sertralīns ≤ 100 mg dienā un paroksetīns ≤ 30 mg dienā. Ziņots par nopietnām blakusparādībām, vienlaikus lietojot SSRI, SNRI, tricikliskos un tetracikliskos antidepresantus un MAO inhibitorus. Pēcreģistrācijas periodā ir ziņojumi par dzīvībai bīstamu serotonīna sindromu ar uzbudinājumu, apjukumu, stīvumu, drudzi un muskuļu kloniskiem krampjiem pacientiem, kuri lieto antidepresantus, meperidīnu, tramadolu, metadonu vai propoksifēnu kombinācijā ar rasagilīnu. Ņemot vērā rasagilīna MAO nomācošo iedarbību, antidepresanti jālieto piesardzīgi. Parkinsona slimības pacientiem, kuri kā papildu terapija saņēma ilgstošu levodopas terapiju, klīniski nozīmīga levodopas terapijas ietekme uz rasagilīna klīrensu nebija. CYP1A2 ir galvenais enzīms, kas atbild par rasagilīna metabolismu. Vienlaicīga rasagilīna un ciprofloksacīna (CYP1A2 inhibitors) lietošana palielināja rasagilīna AUC par 83%. Rasagilīna un teofilīna (CYP1A2 substrāts) vienlaicīga lietošana nemainīja neviena medikamenta farmakokinētiku. Spēcīgi CYP1A2 inhibitori var mainīt rasagilīna koncentrāciju plazmā, un, tos ievadot, jābūt piesardzīgiem. Smēķējošiem pacientiem pastāv samazinātas rasagilīna koncentrācijas plazmā risks, izraisot metabolizējošā enzīma CYP1A2 indukciju. In vitro pētījumi parādīja, ka rasagilīns koncentrācijā 1 μg / ml (koncentrācija, kas 160 reizes pārsniedz vidējo Cmax Parkinsona slimības pacientiem pēc vairākām 1 mg rasagilīna devām) neinhibēja: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 un CYP4A. Šie rezultāti norāda, ka rasagilīna terapeitiskā koncentrācija, visticamāk, neradīs klīniski nozīmīgu ietekmi uz šo enzīmu substrātiem. Vienlaicīga rasagilīna un entakapona lietošana palielināja perorālā rasagilīna klīrensu par 28%. Rasagilīnu var droši lietot bez uztura tiramīna ierobežojumiem.

Cena

Ralago, cena 100% PLN 46,98

Preparāts satur vielu: Rasagilīns