Abilify

1 flakons (1,3 ml) satur 9,75 mg aripiprazola.

Darbība

Antipsihotiskas zāles. Aripiprazolam ir kombinēta daļēja agonista iedarbība uz dopamīna D2 un serotonīna 5-HT1a receptoriem un antagonisti uz serotonīna 5-HT2a receptoru. In vitro tas parāda augstu afinitāti pret dopamīna D2 un D3, serotonīna 5-HT1a un 5-HT2a receptoriem un mērenu afinitāti pret dopamīna D4, serotonīna 5-HT2c un 5-HT7 receptoriem, kā arī α-1 adrenerģiskajiem un histamīna H1 receptoriem. Aripiprazolam ir arī mērena afinitāte pret serotonīna atpakaļsaistes vietām, bet nav būtiskas afinitātes pret muskarīna receptoriem. Absolūtā biopieejamība pēc ievadīšanas intramuskulāri ir 100%. Aripiprazola AUC pirmajās 2 stundās pēc intramuskulāras injekcijas bija par 90% lielāks nekā pēc tās pašas tablešu formas devas AUC. Terapeitiskās koncentrācijās aripiprazols un dehidroaripiprazols (aktīvais metabolīts) vairāk nekā 99% saistās ar seruma olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu. Aripiprazols tiek plaši metabolizēts aknās, ko ietekmē fermenti CYP3A4 un CYP2D6. Līdzsvara stāvoklī aktīvais metabolīts dehidroaripiprazols veido aptuveni 40% no aripiprazola AUC plazmā. Aripiprazols metabolītu veidā galvenokārt izdalās ar urīnu - 27% un izkārnījumiem - 60%. T0,5 ir aptuveni 75 stundas pacientiem ar paaugstinātu CYP2D6 aktivitāti un aptuveni 146 stundas pacientiem ar samazinātu CYP2D6 aktivitāti.

Devas

Intramuskulāri (deltveida muskuļos vai dziļi sēžas muskuļos, izvairoties no taukainām vietām). Pieaugušie. Ieteicamā sākumdeva ir 9,75 mg (1,3 ml) vienas injekcijas veidā. Efektīva deva ir 5,25-15 mg, ko ievada vienā injekcijā. Pamatojoties uz individuālu klīnisko vērtējumu, var piešķirt mazāku 5,25 mg (0,7 ml) devu, kurā jāiekļauj arī apsvērumi par medikamentiem, kas jau piešķirti vai nu uzturošai, vai akūtai ārstēšanai. Otru injekciju var veikt 2 stundas pēc pirmās injekcijas, pamatojoties uz klīnisko vērtējumu, ne vairāk kā 3 injekcijas ik pēc 24 stundām. Maksimālā aripiprazola dienas deva ir 30 mg (ieskaitot visas aripiprazola formas). Bērni un pusaudži: Zāļu drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem vecumā no 0 līdz 17 gadiem nav noteikta. Īpašas pacientu grupas. Personām ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Tā kā nav pietiekamu datu par pacientiem ar smagu aknu mazspēju, deva rūpīgi jāpielāgo; šai pacientu grupai augstākā dienas deva 30 mg jālieto īpaši piesardzīgi. Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Gados vecākiem pacientiem (65 gadus veciem un vecākiem), ja klīniskie apstākļi to atļauj, jāapsver mazāka sākuma deva. Aripiprazola deva jāsamazina, ja to lieto kopā ar līdzekļiem, kas spēcīgi inhibē CYP3A4 vai CYP2D6. Kad CYP3A4 vai CYP2D6 inhibitors tiek atcelts no kombinētās terapijas, aripiprazola deva jāpalielina. Aripiprazola deva jāpalielina, ja to lieto vienlaikus ar spēcīgiem CYP3A4 induktoriem. Pēc CYP3A4 induktora atsaukšanas aripiprazola deva atkal jāsamazina līdz ieteicamajai. Preparāts ir gatavs lietošanai un paredzēts īslaicīgai lietošanai.

Indikācijas

Ātra trauksmes un traucētas uzvedības ārstēšana pieaugušiem pacientiem ar šizofrēniju vai pacientiem ar mānijas epizodēm I bipolārā traucējuma gadījumā, ja perorāla terapija nav piemērota. Ārstēšana ar aripiprazola šķīdumu injekcijām jāpārtrauc, tiklīdz tas ir klīniski piemērots, un jāsāk perorāla aripiprazola terapija.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.

Piesardzības pasākumi

Nelietojiet preparātu intravenozi vai subkutāni. Aripiprazola šķīduma injekcijām efektivitāte pacientiem ar trauksmi un uzvedības traucējumiem nav pierādīta, izņemot šizofrēniju un mānijas epizodes I bipolārā traucējuma gadījumā. Ja papildus ārstēšanai ar aripiprazolu tiek uzskatīta nepieciešama ārstēšana ar parenterāli lietojamu benzodiazepīnu. Injicējamā formā pacienti rūpīgi jānovēro, vai nav pārmērīgas sedācijas un ortostatiska asinsspiediena pazemināšanās. Pacienti, kuri saņem aripiprazola šķīdumu injekcijām, rūpīgi jānovēro par posturālo hipotensiju. Regulāri jāuzrauga asinsspiediens, sirdsdarbības ātrums, elpošanas ātrums un apziņas līmenis. Aripiprazola injekciju šķīduma drošība un efektivitāte pacientiem ar alkohola vai zāļu intoksikāciju nav novērtēta. Ārstējot antipsihotiskos līdzekļus, klīniski uzlabojumi var notikt dažu dienu vai vairāku nedēļu laikā. Šajā laikā pacients ir rūpīgi jāuzrauga. Pacienti, kuriem tiek veikta antipsihotiska terapija, jāuzrauga, vai nav pašnāvnieciskas uzvedības pazīmju. Ir ziņots par pašnāvnieciskas uzvedības parādīšanos neilgi pēc antipsihotiskās terapijas uzsākšanas vai nomaiņas. Ārstēšana ar aripiprazolu pacientiem ar augstu risku ir rūpīgi jāuzrauga. Aripiprazols jālieto piesardzīgi pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām (anamnēzē miokarda infarkts vai išēmiska slimība, sirds mazspēja vai vadīšanas traucējumi), cerebrovaskulārām slimībām, hipotensijai pakļautām slimībām (dehidratācija, tilpuma samazināšanās un ārstēšana ar antihipertensīviem līdzekļiem) vai arteriāla hipertensija, ieskaitot progresējošu vai ļaundabīgu. Venozās trombembolijas (VTE) riska dēļ pirms ārstēšanas ar produktu un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic atbilstoši profilakses pasākumi. Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar ģimenes anamnēzē QT pagarinājumu. Ja parādās tardīvās diskinēzijas pazīmes vai simptomi, jāapsver devas samazināšana vai pārtraukšana.Šie simptomi var īslaicīgi pasliktināties vai pat parādīties pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Bērnu klīniskajos pētījumos ar aripiprazolu tika novērota akatīzija un parkinsonisms. Ja parādās citu ekstrapiramidālu traucējumu pazīmes un simptomi, jāapsver devas samazināšana un rūpīga klīniskā uzraudzība. Ja parādās ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma (NMS) vai neizskaidrojami augsta drudža pazīmes un simptomi bez citiem NMS simptomiem, ārstēšana ar visiem antipsihotiskajiem līdzekļiem, ieskaitot aripiprazolu, jāpārtrauc. Aripiprazols jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir krampju traucējumi vai ir ar krampjiem saistītas slimības. Gados vecākiem pacientiem ar ar Alipheimera slimību saistītu psihozi, kuri tika ārstēti ar aripiprazolu, bija lielāks nāves risks nekā placebo grupā (ar aripiprazolu ārstēto pacientu mirstības biežums bija 3,5%, placebo līdz 1,7%). ; lielākā daļa nāves gadījumu bija saistīti vai nu ar sirds un asinsvadu (piemēram, sirds mazspēju, pēkšņu nāvi), vai ar infekciozu (piemēram, pneimoniju). Vecāka gadagājuma cilvēkiem ziņots par smadzeņu nevēlamām reakcijām (piemēram, insultu, pārejošiem išēmiskiem lēkmēm), ieskaitot letālas. Preparāts nav paredzēts ar demenci saistītu psihozu ārstēšanai. Pacienti, kuri tiek ārstēti ar jebkādiem antipsihotiskiem līdzekļiem, ieskaitot aripiprazolu, jāpārbauda, ​​vai nav hiperglikēmijas pazīmju un simptomu (piemēram, pārmērīgas slāpes, poliūrija, palielināta ēstgriba un vājums); pacienti ar cukura diabētu vai diabēta riska faktoriem regulāri jāuzrauga, vai pasliktinās glikēmijas kontrole. Lietojot aripiprazolu, Jums var rasties alerģiskas reakcijas simptomi. Ārstēšanas laikā pusaudžiem ar bipolāriem traucējumiem jāuzrauga svara pieaugums, un, ja svara pieaugums ir klīniski nozīmīgs, jāapsver devas samazināšana. Antipsihotisko līdzekļu lietošana ir saistīta ar barības vada kustību palēnināšanos un aspirācijas risku - zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar aspirācijas pneimonijas risku. Ir ziņots par patoloģisku atkarību no azartspēlēm pacientiem, kuri lieto šo narkotiku (neatkarīgi no tā, vai šie pacienti ir spēlējuši azartspēles agrāk, pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi atkarība no azartspēlēm, var būt lielāks šīs ietekmes risks un tie ir rūpīgi jāuzrauga), palielināta dzimumtieksme, kompulsīvs nepieciešamība tērēt naudu, rijība vai piespiedu pārēšanās, kā arī cita impulsīva vai kompulsīva uzvedība. šādu steidzamību gadījumā jāapsver devas pielāgošana vai terapijas pārtraukšana. Neskatoties uz I bipolārā traucējuma un ADHD līdzāspastāvēšanas biežumu, dati par preparāta un stimulantu vienlaicīgas lietošanas drošību ir ļoti ierobežoti - īpaši piesardzīgi jālieto, vienlaikus lietojot šīs zāles. Nav pieredzes par bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Nevēlama darbība

Bieži: cukura diabēts, bezmiegs, trauksme, nemiers (īpaši kustība), akatīzija, ekstrapiramidāli traucējumi, trīce, galvassāpes, sedācija, miegainība, reibonis, neskaidra redze, aizcietējums, gremošanas traucējumi, slikta dūša, paaugstināta siekalošanās, vemšana, nogurums. Retāk: hiperprolaktinēmija, hiperglikēmija, depresija, hiperseksualitāte, tardīvā diskinēzija, distonija, diplopija, tahikardija, paaugstināts diastoliskais asinsspiediens, ortostatiska hipotensija, žagas, sausa mute. Nav zināms: leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, alerģiskas reakcijas (piemēram, anafilaktiska reakcija, angioneirotiskā tūska, ieskaitot mēles pietūkumu, sejas pietūkums, nieze vai nātrene), diabētiska hiperosmolāra koma, ketoacidoze, hiponatriēmija, anoreksija, svara zudums, svara pieaugums, svara pieaugums pašnāvības mēģinājumi, pašnāvības domas un pabeigta pašnāvība, patoloģiska atkarība no azartspēlēm, impulsu kontroles traucējumi, rijība, piespiedu naudas tērēšana, poriomanija, agresīva uzvedība, pārmērīga uzbudinājums, nervozitāte, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS), grand mal krampji, serotonīna sindroms, runas traucējumi, pēkšņa neizskaidrojama nāve, Torsades de pointes, QT pagarināšanās, kambaru aritmijas, sirdsdarbības apstāšanās, bradikardija, vēnu trombembolija (ieskaitot plaušu emboliju un dziļo vēnu trombozi), hipertensija, ģībonis, aspirācijas pneimonija, spazmas balsene, orofarneksa spazmas, aizkuņģa dziedzera iekaisums disfāgija, caureja, diskomforts vēderā, diskomforts kuņģī, aknu mazspēja, hepatīts, dzelte, palielināta alanīna aminotransferāzes (ALAT) koncentrācija, paaugstināta aspartāta aminotransferāzes (ASAT) koncentrācija, paaugstināta gammaglutamiltransferāzes (GGTP) koncentrācija, palielināta sārmainās fosfatāzes koncentrācija , fotoalerģiska reakcija, alopēcija, pārmērīga svīšana, svītrainu muskuļu sabrukšana (rabdomiolīze), mialģija, stīvums, urīna nesaturēšana, urīna aizture, jaundzimušo abstinences sindroms, priapisms, temperatūras regulēšanas traucējumi (piemēram, hipotermija, pireksija), sāpes krūtīs, perifēra tūska, paaugstināta glikozes koncentrācija asinīs, paaugstināts glikozilētā hemoglobīna līmenis, glikozes līmeņa asinīs svārstības, kreatīna fosfokināzes līmeņa paaugstināšanās. Pirmajās ārstēšanas dienās uzņēmīgiem pacientiem var rasties distonijas simptomi (ilgstoša muskuļu patoloģiska kontrakcija). Neskatoties uz to, ka šie simptomi var rasties, lietojot mazas devas, tie parādās biežāk un ar lielāku smagumu ar lielu iedarbību un lielākās pirmās paaudzes antipsihotisko līdzekļu devās. Vīriešiem un jaunākām vecuma grupām novērots paaugstināts akūtas distonijas risks. Pacientiem, kuri lieto aripiprazolu, novērots prolaktīna līmeņa paaugstināšanās serumā, kā arī samazināšanās, salīdzinot ar sākotnējiem rādītājiem.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien paredzamais ieguvums skaidri nepamato iespējamo risku auglim. Jaundzimušajiem, kuri grūtniecības trešajā trimestrī ir pakļauti antipsihotisko līdzekļu (ieskaitot aripiprazolu) iedarbībai, ir nevēlamu reakciju risks, ieskaitot ekstrapiramidālos un / vai abstinences simptomus, kuru smagums un ilgums pēc dzemdībām var atšķirties. . Novērots uzbudinājums, hipertonija, hipotensija, trīce, miegainība, elpošanas distresa sindroms vai barošanās traucējumi. Līdz ar to rūpīgi jāuzrauga jaundzimušie. Aripiprazols izdalās ar mātes pienu, jāpieņem lēmums pārtraukt zīdīšanu vai pārtraukt aripiprazolu, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumu bērnam un terapijas ieguvumu mātei. Balstoties uz reproduktīvās toksicitātes pētījumu datiem, aripiprazols nemazināja auglību.

Komentāri

Aripiprazolam ir neliela vai mērena ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus iespējamās ietekmes dēļ uz CNS un redzi (piemēram, sedācija, miegainība, ģībonis, neskaidra redze, diplopija).

Mijiedarbība

Ietekme no pētījumiem ar perorālo aripiprazolu. Sakarā ar α1-adrenerģisko antagonismu, aripiprazols var pastiprināt dažu antihipertensīvu līdzekļu iedarbību. Ņemot vērā aripiprazola primāro ietekmi uz CNS, jāievēro piesardzība, ja aripiprazolu lieto vienlaikus ar CNS zālēm ar pārklāšanās blakusparādībām (piemēram, sedāciju) vai alkoholu. Lietojiet piesardzīgi ar zālēm, kas izraisa QT pagarināšanos vai elektrolītu traucējumus. Vienlaicīga lorazepāma injekciju šķīduma lietošana nemainīja aripiprazola injekciju šķīduma farmakokinētiku. Tomēr vienas devas pētījumā aripiprazola (15 mg) intramuskulārai ievadīšanai veseliem cilvēkiem vienlaikus ar lorazepāma (2 mg) intramuskulāru ievadīšanu sedācijas intensitāte bija lielāka, lietojot vienlaicīgi ar aripiprazolu atsevišķi. H2 receptoru antagonists famotidīns samazina aripiprazola uzsūkšanās ātrumu, taču šis efekts nav klīniski nozīmīgs. Aripiprazols tiek metabolizēts vairākos veidos, ieskaitot enzīmus CYP2D6 un CYP3A4. Tomēr to nemetabolizē enzīmi no CYP1A grupas, tāpēc tabakas smēķētājiem nav nepieciešams lietot īpašas devas. Spēcīgais CYP2D6 hinidīna inhibitors palielina aripiprazola AUC par 107%, savukārt Cmax nemainās. Dehidroaripiprazola, aktīvā metabolīta, AUC un Cmax samazinājās par 32% un 47%. Ja hinidīnu un aripiprazolu lieto vienlaikus, aripiprazola deva jāsamazina par aptuveni pusi no noteiktās devas. Citiem spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem, piemēram, fluoksetīnam un paroksetīnam, var būt līdzīga iedarbība, un šādās situācijās deva jāsamazina līdzīgi. Spēcīgs CYP3A4 inhibitors (ketokonazols) palielina aripiprazola AUC un Cmax attiecīgi par 63% un 37%, bet dehidroaripiprazola AUC un Cmax attiecīgi par 77% un 43%. Zema CYP2D6 grupā, vienlaikus lietojot spēcīgus CYP3A4 inhibitorus, aripiprazola koncentrācija plazmā var palielināties, salīdzinot ar CYP2D6 hipers. Ja ketokonazolu vai citus spēcīgus CYP3A4 inhibitorus lieto vienlaikus ar aripiprazolu, paredzamajam ieguvumam vajadzētu atsvērt iespējamo risku pacientam. Ja ketokonazolu lieto vienlaikus ar aripiprazolu, noteiktā aripiprazola deva jāsamazina aptuveni uz pusi. Citām zālēm, kas spēcīgi inhibē CYP3A4 aktivitāti, piemēram, itrakonazolam un HIV proteāzes inhibitoriem, var būt līdzīga iedarbība kā ketokonazolam, un šādos gadījumos deva jāsamazina līdzīgi. Pārtraucot CYP2D6 vai 3A4 inhibitora lietošanu, aripiprazola deva jāpalielina līdz līmenim pirms vienlaicīgas terapijas uzsākšanas. Ja vienlaikus ar aripiprazolu lieto vājus CYP3A4 inhibitorus (piemēram, diltiazēmu vai escitalopramu) vai CYP2D6, var sagaidīt nelielu aripiprazola koncentrācijas paaugstināšanos. Pēc vienlaicīgas spēcīga CYP3A4 induktora karbamazepīna lietošanas aripiprazola vidējais ģeometriskais Cmax un AUC samazinājās par attiecīgi 68% un 73% no šiem parametriem, lietojot tikai aripiprazolu (30 mg). Tāpat dehidroaripiprazola vidējais ģeometriskais Cmax un AUC pēc vienlaicīgas karbamazepīna lietošanas bija attiecīgi par 69% un 71% zemāks nekā tiem, kuri saņēma tikai aripiprazolu. Tādēļ vienlaikus ar karbamazepīnu aripiprazola deva ir jāpalielina. Paredzams, ka citiem spēcīgiem CYP3A4 induktoriem (piemēram, rifampicīnam, rifabutīnam, fenitoīnam, fenobarbitālam, primidonam, efavirenzam, nevirapīnam un asinszālei) būs līdzīga iedarbība, un līdz ar to deva jāpalielina līdzīgi. Pārtraucot spēcīga CYP3A4 induktora lietošanu, aripiprazola deva jāsamazina līdz ieteicamajai devai. Vienlaicīga valproāta vai litija lietošana ar aripiprazolu nerada klīniski nozīmīgas aripiprazola koncentrācijas izmaiņas. Vienlaicīga aripiprazola injekciju šķīduma lietošana nemainīja lorazepāma injekciju šķīduma farmakokinētiku. Tomēr vienas devas pētījumā, lietojot aripiprazolu (15 mg) intramuskulāri veseliem cilvēkiem vienlaikus ar lorazepāma (2 mg) intramuskulāru ievadīšanu, novērotā ortostatiskā asinsspiediena pazemināšanās bija lielāka, lietojot kombināciju, salīdzinot ar tikai lorazepāma monoterapiju. Klīnisko pētījumu laikā aripiprazola devām 10-30 mg dienā nebija būtiskas ietekmes uz CYP2D6 (dekstrometorfāna / 3-metoksimorfināna attiecība), 2C9 (varfarīns), 2C19 (omeprazols) un 3A4 (dekstrometorfāns) substrātu metabolismu. Turklāt in vitro aripiprazols un dehidroaripiprazols nemainīja metabolismu ar CYP1A2 starpniecību. Tādēļ maz ticams, ka klīniski nozīmīga mijiedarbība starp zālēm, kuras metabolizē šie fermenti, notiks. Lietojot aripiprazolu kopā ar valproātu, litiju vai lamotrigīnu, klīniski nozīmīgas valproāta, litija vai lamotrigīna koncentrācijas izmaiņas nenotika. Ir ziņots par serotonīna sindroma gadījumiem pacientiem, kuri lieto aripiprazolu, un var rasties iespējamas šī stāvokļa pazīmes un simptomi, īpaši vienlaikus lietojot citus serotonīnerģiskus līdzekļus, piemēram, SSRI / SNRI vai zāles, kas, kā zināms, paaugstina aripiprazola līmeni.

Cena

Abilify, 100% cena 19,82 PLN

Preparāts satur vielu: Aripiprazols