Zahrons

1 tablete Pow. satur 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg vai 40 mg rosuvastatīna kalcija; tabletes satur laktozi un hinolīna dzelteno (E104).

Darbība

Rosuvastatīns ir selektīvs un konkurētspējīgs HMG-CoA reduktāzes inhibitors, ātrumu noteicošs ferments 3-hidroksi-3-metilglutarila koenzīma A pārvēršanai par mevalonātu, holesterīna prekursoru. Zāles palielina ZBL receptoru skaitu uz aknu šūnu virsmas, kas atvieglo ZBL uzņemšanu un katabolismu, kavē VLDL ražošanu aknās, kā rezultātā samazinās kopējais ZBL un VLDL daudzums. Tas pazemina paaugstināta ZBL holesterīna, kopējā holesterīna un triglicerīdu koncentrāciju un palielina ABL holesterīna koncentrāciju. Tas arī pazemina ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG un palielina ApoA-I. Rosuvastatīns samazina arī ZBL-C / ABL-C attiecību, kopējo C / ABL-C, nonHDL-C / ABL-C un ApoB / ApoA-I. Pēc iekšķīgas lietošanas rosuvastatīna Cmax sasniedz aptuveni pēc 5 stundām, absolūtā biopieejamība ir aptuveni 20%. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, ir aptuveni 90%.Tas tiek metabolizēts nelielā mērā (10%). Rosuvastatīna metabolismu galvenokārt ietekmē CYP2C9 izoenzīms un mazākā mērā 2C19, 3A4 un 2D6 izoenzīmi. Tāpat kā citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru gadījumā, arī rosuvastatīna uzņemšanu aknās mediē OATP-C - membrānas transportieris aknās; tas ir svarīgs savienojums rosuvastatīna eliminācijā aknās. Aptuveni 90% rosuvastatīna tiek izvadīti nemainīti ar izkārnījumiem (gan absorbēta, gan neuzsūcama deva). Atlikušais izdalās ar urīnu, apmēram 5% nemainīts. T0.5 eliminācijas fāzē ir aptuveni 19 stundas.

Devas

Mutiski. Deva jānosaka individuāli, saskaņā ar pašreizējiem ieteikumiem, atkarībā no terapijas mērķa un pacienta reakcijas uz ārstēšanu. Lai samazinātu holesterīna līmeni pirms ārstēšanas un tās laikā, jums vajadzētu būt diētai. Hiperholesterinēmijas ārstēšana: sākotnēji 5-10 mg vienu reizi dienā, gan pacientiem, kuri iepriekš nav ārstēti ar citiem statīniem, gan tiem, kas ārstēti ar citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem. Ja nepieciešams, devu var palielināt pēc 4 ārstēšanas nedēļām. Sakarā ar palielinātu negatīvo reakciju biežumu, lietojot 40 mg devu, galīgo devas palielināšanu līdz 30 mg vai maksimālo devu 40 mg var apsvērt tikai pacientiem ar smagu hiperholesterinēmiju, kuriem ir augsts sirds un asinsvadu slimību risks (īpaši pacientiem ar ģimenes anamnēzē hiperholesterinēmija), kuri ar 20 mg devu nav sasnieguši gaidīto ārstēšanas mērķi un tiek regulāri uzraudzīti. Ārstēšana ar 30 mg vai 40 mg devu jāveic speciālista uzraudzībā. Sirds un asinsvadu slimību novēršana: 20 mg dienā. Īpašas pacientu grupas. Gados vecākiem cilvēkiem (> 70 gadiem), pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss Bērni un pusaudži - no 6 līdz 17 gadu vecumam (Tannera fāze 10 mg / dienā bērniem no 6 līdz 9 gadiem) un> 20 mg dienā bērniem no 10 līdz 17 gadu vecumam. Devas palielināšanai jābūt balstītai uz bērnu un pusaudžu individuālo reakciju un panesamību uz ārstēšanu, kā ieteikts bērnu ārstēšanas ieteikumos. Bērniem jāārstē speciālistam. Pieredze par rosuvastatīna lietošanu bērniem ar homozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju ir ierobežots neliels skaits bērnu vecumā no 8 līdz 17 gadiem. 30 mg un 40 mg tabletes nav paredzētas lietošanai bērniem un pusaudžiem. Rosuvastatīna drošība un efektivitāte bērniem vecumā Kā lietot. Šo produktu var lietot. jālieto jebkurā diennakts laikā, neatkarīgi no ēdienreizes.

Indikācijas

Tab. Pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg un 40 mg. Hiperholesterinēmijas ārstēšana. Primārā hiperholesterinēmija (IIa tips) vai jaukta dislipidēmija (IIb tips) kā papildinājums diētai, ja diēta un citas nemedikamentozas ārstēšanas metodes (piemēram, vingrinājumi, svara zudums) ir nepietiekamas. Homozigota ģimenes hiperholesterinēmija kā papildinājums diētai un citām lipīdu līmeni pazeminošām ārstēšanas metodēm (piemēram, ZBL aferēze) vai ja citas ārstēšanas metodes nav piemērotas. Lielu kardiovaskulāru notikumu novēršana: pacientiem ar lielu risku pirmo reizi piedzīvot šādu notikumu, kā arī pasākumi citu riska faktoru mazināšanai. Tab. Pow. 15 mg un 30 mg. Hiperholesterinēmijas ārstēšana. Pieaugušajiem, pusaudžiem un bērniem no 6 gadu vecuma un primārā hiperholesterinēmija (IIa tips, ieskaitot heterozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju) vai jaukta dislipidēmija (IIb tips) kā papildinājums diētai, kad diēta un citas nemedikamentozas ārstēšanas metodes (piemēram, vingrinājumi, samazināšana ķermeņa masa) ir nepietiekama. Homozigota ģimenes hiperholesterinēmija kā papildinājums diētai un citām lipīdu līmeni pazeminošām ārstēšanas metodēm (piemēram, ZBL aferēze) vai ja citas ārstēšanas metodes nav piemērotas. Lielu kardiovaskulāru notikumu novēršana: pacientiem, kuru notikuma risks pirmo reizi tiek uzskatīts par augstu, kā arī pasākumi citu riska faktoru mazināšanai.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret rosuvastatīnu vai citām preparāta sastāvdaļām. Aktīva aknu slimība, ieskaitot neizskaidrojamu pastāvīgu seruma transamināžu līmeņa paaugstināšanos un vairāk nekā 3 reizes paaugstinātu normas augšējo robežu (NAR) vienā no tām. Smagi nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss <30 ml / min). Miopātija. Vienlaicīga ārstēšana ar ciklosporīnu. Grūtniecība. Zīdīšanas periods. Sievietes reproduktīvā vecumā, kuras nelieto efektīvu kontracepciju. Turklāt 30 mg un 40 mg devu lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar faktoriem, kuriem ir nosliece uz miopātiju vai rabdomiolīzi; to skaitā ir: mēreni nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss <60 ml / min), hipotireoze, ģenētiski noteiktas muskuļu slimības pacientam vai viņa ģimenes locekļiem, muskuļu bojājumu simptomu rašanās pēc cita HMG-CoA reduktāzes inhibitora vai fibrātu grupas zāļu lietošanas. alkohola pārmērīga lietošana, situācijas, kad zāļu līmenis asinīs var palielināties, Āzijas izcelsme, vienlaicīga fibrātu lietošana.

Piesardzības pasākumi

Rosuvastatīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar faktoriem, kuriem ir nosliece uz miopātiju vai rabdomiolīzi, piemēram: nieru disfunkcija, hipotireoze, ģenētiski noteikta pacienta vai viņa ģimenes locekļu muskuļu slimība, muskuļu bojājumu simptomu attīstība pēc cita HMG-CoA reduktāzes inhibitora vai zāļu lietošanas. fibrāti, pārmērīga alkohola lietošana, vecums> 70 gadi, situācijas, kad var paaugstināties līmenis asinīs (piemēram, Āzijas pacientiem, kur paaugstināta rosuvastatīna iedarbība). Miopātijas risku var palielināt arī zāļu rosuvastatīna mijiedarbība (farmakokinētiskā vai farmakodinamiskā mijiedarbība; skatīt arī mijiedarbību). Pacientu grupās, kurām ir paaugstināts miopātijas risks, ārstēšanas risks ir jāsalīdzina ar iespējamiem ieguvumiem, un ārstēšanas laikā ieteicams uzraudzīt pacientu. Pirms rosuvastatīna terapijas uzsākšanas jāmēra kreatīnkināzes (KK) līmenis; ja tas ir ievērojami palielināts (> 5 x NAR), pārbaude jāveic pēc 5-7 dienām. Ārstēšanu nevajadzētu sākt, ja kontroles CK> 5 x NAR. Ja ārstēšanas laikā ar rozuvastatīnu rodas neizskaidrojamas muskuļu sāpes, vājums vai muskuļu krampji, īpaši, ja to papildina savārgums vai drudzis, jāmēra KK līmenis; ārstēšana jāpārtrauc, ja KK līmenis ir ievērojami paaugstināts (> 5 reizes lielāks par NAR) vai ja muskuļu simptomi ir smagi un rada neērtības ikdienas aktivitātēs (pat ja KK līmenis ir ≤ 5 reizes lielāks par NN). Pēc klīnisko simptomu izzušanas un CK līmeņa samazināšanās līdz normālam līmenim, rūpīgi novērojot pacientu, var apsvērt atkārtotas rosuvastatīna vai cita HMG-CoA inhibitora lietošanu ar mazāko devu. Ja pacientam nav simptomu, nav nepieciešama regulāra KK līmeņa kontrole. Ārstēšanas laikā ar statīniem vai pēc tiem ziņots par ļoti retiem imūnās mediētas nekrotizējošas miopātijas (IMNM) gadījumiem; IMNM klīniskās pazīmes ir pastāvīgs proksimālais muskuļu vājums un palielināta KK aktivitāte, kas turpinās, neskatoties uz statīnu terapijas pārtraukšanu. Rosuvastatīnu nedrīkst lietot, ja pacientam ir akūts, smags stāvoklis, kas liecina par miopātiju vai kas veicina sekundāras nieru mazspējas attīstību rabdomiolīzes dēļ (piemēram, sepse, hipotensija, smagas operācijas, traumas, smagi metabolisma, endokrīno un elektrolītu traucējumi vai nekontrolēti krampji). . Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar pārmērīgu alkohola lietošanu un / vai anamnēzē aknu slimībām. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar preparātu jāveic aknu darbības testi, pēc 3 mēnešiem jāveic vēl viens tests.Zāles jāpārtrauc vai jāsamazina deva, ja transamināžu aktivitāte ir vairāk nekā 3 reizes lielāka par NAR. Pacientiem ar sekundāru hiperholesterinēmiju, ko izraisa hipotireoze vai nefrotiskais sindroms, pirms ārstēšanas uzsākšanas ar preparātu ir pienācīgi jāārstē pamatslimība. Sakarā ar paaugstinātu proteīnūrijas risku pacientiem, kuri tiek ārstēti ar 30 mg vai 40 mg, ikdienas apsekošanas vizītēs jāapsver nieru darbības uzraudzība. Ja ir aizdomas, ka pacientam attīstās intersticiāla plaušu slimība (kas izpaužas kā aizdusa, sauss klepus, vispārējs stāvokļa pasliktināšanās - nogurums, svara zudums, drudzis), statīnu terapija jāpārtrauc. Statīni var paaugstināt glikozes līmeni asinīs un dažiem pacientiem, kuriem ir diabēta attīstības risks, var izraisīt hiperglikēmiju, un ir nepieciešama atbilstoša diabēta aprūpe. Tomēr šim riskam nevajadzētu būt par iemeslu statīnu terapijas pārtraukšanai, jo ieguvums no asinsvadu traucējumu riska samazināšanas ar statīniem ir lielāks. Pacienti ar riska pakāpi (glikozes līmenis tukšā dūšā 5,6-6,9 mmol / l, ĶMI> 30 kg / m2, paaugstināts triglicerīdu līmenis, hipertensija) jāuzrauga gan klīniski, gan bioķīmiski saskaņā ar valsts vadlīnijām. . Laktozes satura dēļ zāles nedrīkst lietot pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju. Hinolīna dzeltenā (E104) klātbūtnes dēļ zāles var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Nevēlama darbība

Bieži: cukura diabēts (biežums atkarīgs no riska faktoriem: glikozes līmenis tukšā dūšā ≥ 5,6 mmol / l, ĶMI> 30 kg / m2, paaugstināts triglicerīdu līmenis, hipertensija anamnēzē), galvassāpes, reibonis, aizcietējums, slikta dūša, sāpes vēderā, muskuļu sāpes, vājums. Retāk: nieze, izsitumi, nātrene. Reti: trombocitopēnija, paaugstinātas jutības reakcijas (ieskaitot angioneirotisko tūsku), pankreatīts, aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās, miopātija (ieskaitot miozītu) un rabdomiolīze. Ļoti reti: polineuropātija, atmiņas traucējumi, dzelte, hepatīts, locītavu sāpes, hematūrija, ginekomastija. Nav zināmi: depresija, perifēra neiropātija, miega traucējumi (tostarp bezmiegs un murgi), klepus, aizdusa, caureja, Stīvensa-Džonsona sindroms, cīpslu slimība (dažreiz sarežģīta ar pārrāvumu), imūnatkarīga nekrotizējoša miopātija, cīpslu traumas, tūska. Pacientiem, kurus ārstēja ar rosuvastatīnu, novēroja: proteīnūriju (izcelsme galvenokārt ir cauruļveida; īpaši pacientiem, kuri tiek ārstēti ar lielām devām; nav pierādīts, ka proteīnūrija būtu akūtas vai progresējošas nieru slimības priekštecis); kreatīnkināzes aktivitātes palielināšanās. Ir ziņots arī par seksuālo disfunkciju un intersticiālu plaušu slimību, lietojot dažus statīnus (īpaši ilgstoši lietojot). Rabdomiolīzes, smagu nieru un aknu blakusparādību biežums ir lielāks, lietojot 40 mg devu. CK> 10 x NAR un muskuļu simptomu palielināšanās bērniem un pusaudžiem tika novērota biežāk nekā pieaugušajiem.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta. Sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto efektīva kontracepcijas metode.

Komentāri

Vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus, jāņem vērā, ka var rasties reibonis.

Mijiedarbība

Rosuvastatīns ir substrāts dažiem transportētājiem, ieskaitot aknu uzņemšanas transportieri OATP1B1 un izplūdes transportieri BCRP. Vienlaicīga rosuvastatīna lietošana ar zālēm, kas inhibē šos transporta proteīnus, var izraisīt rosuvastatīna līmeņa paaugstināšanos asinīs un paaugstinātu miopātijas risku. Ja ir nepieciešams vienlaicīgi lietot rosuvastatīnu ar citām zālēm, kas palielina rosuvastatīna iedarbību, jāpielāgo rosuvastatīna devas. Maksimālā rosuvastatīna dienas deva jāpielāgo tā, lai sagaidāms, ka rosuvastatīna iedarbība nepārsniegs iedarbību, ja dienas devu 40 mg rosuvastatīna lieto bez mijiedarbojošām zālēm. Rosuvastatīna lietošana kopā ar ciklosporīnu izraisa aptuveni 7 reizes lielāku rosuvastatīna AUC pieaugumu, taču izmaiņas ciklosporīna koncentrācijā nav novērotas - lietošana ar ciklosporīnu ir kontrindicēta. Rosuvastatīna lietošana kopā ar proteāzes inhibitoriem var ievērojami palielināt rosuvastatīna iedarbību; pēc rūpīgas rosuvastatīna devas korekcijas, ņemot vērā paredzamo rosuvastatīna iedarbības pieaugumu, var apsvērt vienlaicīgu rosuvastatīna lietošanu ar noteiktām proteāzes inhibitoru kombinācijām; klīniskajos pētījumos novēroja sekojošo: atazanavīrs 300 mg / ritonavīrs 100 mg vienu reizi dienā, 8 dienas, lietojot kopā ar vienu 10 mg rosuvastatīna devu, rosuvastatīna AUC palielinājās 3,1 reizes; simeprevirs 150 mg vienu reizi dienā 7 dienas, lietojot kopā ar vienu 10 mg rosuvastatīna devu, rosuvastatīna AUC palielināja 2,8 reizes; lopinavīrs 400 mg / 100 mg ritonavīrs divas reizes dienā, 17 dienas, lietojot kopā ar 20 mg rosuvastatīna vienu reizi dienā 7 dienas, izraisīja rosuvastatīna AUC palielināšanos 2,1 reizes; darunavīrs 600 mg / 100 mg ritonavīrs divas reizes dienā, 7 dienas, lietojot kopā ar 10 mg rosuvastatīnu, vienu reizi dienā 7 dienas, 1,5 reizes palielināja rosuvastatīna AUC; tipranavīrs 500 mg / ritonavīrs 200 mg divas reizes dienā 11 dienas, lietojot vienreizēju 10 mg rosuvastatīna devu, rosuvastatīna AUC palielināja 1,4 reizes. fosamprenavīrs 700 mg / 100 mg ritonavīrs divas reizes dienā, 8 dienas, lietojot kopā ar vienu 10 mg rosuvastatīna devu, nepalielināja rosuvastatīna AUC. Rosuvastatīna (10 mg vienu reizi dienā, 14 dienas) lietošana kopā ar ezetimibu (10 mg vienu reizi dienā, 14 dienas) izraisīja rosuvastatīna AUC palielināšanos 1,2 reizes, tomēr nevar izslēgt nevēlamās blakusparādības un farmakodinamisko mijiedarbību - jāievēro piesardzība. Vienlaicīga rosuvastatīna un gemfibrozila, fenofibrāta vai citu fibrātu un niacīna (nikotīnskābes) lietošana lipīdu līmeni pazeminošā devā (1 g dienā vai vairāk) palielina miopātijas risku. Rosuvastatīna un gemfibrozila lietošana nav ieteicama. Vienlaicīga 40 mg rosuvastatīna un fibrātu lietošana ir kontrindicēta; šiem pacientiem jāsāk ārstēšana ar 5 mg devu.Miopātijas (tai skaitā rabdomiolīzes) riska dēļ rosuvastatīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar sistēmisku fuzidīnskābi vai 7 dienu laikā pēc fuzidīnskābes terapijas pārtraukšanas - statīnu terapija jāpārtrauc visā fusidīnskābes terapijas laikā, un statīnu terapiju var atsākt pēc 7 dienas pēc pēdējās fuzidīnskābes devas; Ja nevar izvairīties no vienlaicīgas rosuvastatīna un fuzidīnskābes lietošanas, šāda kombinācija ir jāapsver tikai katrā gadījumā atsevišķi un stingrā medicīniskā uzraudzībā. Kuņģa skābes reducējošās suspensijas, kas satur alumīniju un magnija hidroksīdu, samazina rosuvastatīna līmeni asinīs par aptuveni 50%; efekts ir mazāks, ja antacīdus lieto 2 stundas pēc rosuvastatīna ievadīšanas. Vienlaicīga rosuvastatīna un eritromicīna lietošana samazina rosuvastatīna AUC par 20% un rosuvastatīna Cmax par 30% (šī mijiedarbība var būt saistīta ar kuņģa-zarnu trakta kustīgumu palielināšanos pēc eritromicīna lietošanas). Rosuvastatīns neinhibē un neinducē CYP450, turklāt tas tiek metabolizēts nelielā mērā un tam ir zema afinitāte pret CYP450 - nav paredzama mijiedarbība, ņemot vērā ietekmi uz citohroma P450 enzīmu metabolismu. Klīniski nozīmīgas mijiedarbības starp rosuvastatīnu un flukonazolu (CYP2C9 un CYP3A4 inhibitors) vai ketokonazolu (CYP2A6 un CYP3A4 inhibitors) nebija. Vienlaicīgi lietojot itrakonazolu (CYP3A4 inhibitors) ar rosuvastatīnu, rosuvastatīna laukums zem līknes (AUC) palielinājās 1,4 reizes. Turklāt klīniskajos pētījumos tika novērots sekojošais: klopidogrela 300 mg piesātinošā deva, kam sekoja 75 mg pēc 24 stundām, lietojot vienreizēju 20 mg rosuvastatīna devu, izraisīja rosuvastatīna, eltrombopaga 75 mg vienu reizi dienā AUC divkāršu pieaugumu, 10 dienas lietojot kopā ar vienu rosuvastatīna devu 10 mg izraisīja 1,6 reizes lielāku rosuvastatīna AUC pieaugumu; dronedarons 400 mg divas reizes dienā palielināja rosuvastatīna AUC 1,4 reizes; baicalīns, lietojot vienreizēju 20 mg rosuvastatīna devu, rosuvastatīna AUC samazinājās par 47%. Lietojot kopā ar aleglitazāru, silimarīnu un rifampicīnu, rosuvastatīna AUC nemainījās. Uzsākot rosuvastatīnu vai palielinot rosuvastatīna devu pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar K vitamīna antagonistiem (piemēram, varfarīnu vai citiem kumarīna antikoagulantiem), var palielināties INR; INR samazināšana vai rosuvastatīna devas pārtraukšana var izraisīt INR pazemināšanos - attiecīgi jānovēro INR. Vienlaicīga rosuvastatīna un perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana palielina etinilestradiola un norgestrela AUC attiecīgi par 26 un 34%, kas jāņem vērā, izvēloties kontracepcijas līdzekļa devu; nevar izslēgt līdzīgu iedarbību HAT lietotājiem (tomēr klīniskos pētījumos daudzi pacienti vienlaikus tika lietoti un labi panesami daudziem pacientiem). Klīniski nozīmīgas mijiedarbības starp rosuvastatīnu un digoksīnu nav.

Cena

Zahron, cena 100% PLN 56,96

Preparāts satur vielu: Rosuvastatīns