Raenom

1 tablete Pow. satur 5 mg vai 7,5 mg ivabradīna kā hidrobromīdu. Tab. satur laktozi.

Darbība

Ivabradīns ir zāles ar specifisku darbību, kas samazina sirdsdarbības ātrumu, selektīvi un īpaši iedarbojoties uz elektrokardiostimulatoru If strāvu, kas kontrolē sinusa mezgla spontānu diastolisko depolarizāciju un regulē sirdsdarbības ātrumu. Ivabradīns iedarbojas tikai uz sinusa mezglu, un tam nav ietekmes uz vadīšanas laiku ātrijos, atrioventrikulārajā mezglā vai kambaros, miokarda kontraktilitāti vai kambaru repolarizāciju. Lietojot zāles parastajās ieteicamajās devās, miera stāvoklī un fiziskās slodzes laikā tika konstatēts sirdsdarbības ātruma samazinājums par aptuveni 10 sitieniem / min. Tas noved pie sirds slodzes un sirds muskuļa skābekļa patēriņa samazināšanās. Ivabradīns neietekmēja intrakardiālu vadīšanu, kontraktilitāti vai kambaru repolarizāciju. Fizioloģiskos apstākļos ivabradīns ātri izdalās no tabletēm un labi šķīst ūdenī. Pēc iekšķīgas lietošanas ivabradīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Cmax plazmā notiek aptuveni 1 stundu pēc zāļu lietošanas tukšā dūšā. Pirmās kārtas efekta dēļ apvalkoto tablešu absolūtā biopieejamība ir aptuveni 40%. Pārtika aizkavē absorbciju apmēram par 1 stundu un palielina zāļu iedarbību plazmā par 20-30%. Aptuveni 70% ivabradīna saistās ar plazmas olbaltumvielām. Tas tiek plaši metabolizēts aknās un zarnās, oksidējoties tikai caur citohromu P-450 3A4 (CYP3A4). Galvenais aktīvais metabolīts ir N-desmetilatvasinājums. Šīs vielas iedarbība atbilst aptuveni 40% no iedarbības uz pamatvielu. Arī šī aktīvā metabolīta metabolismu nodrošina CYP3A4. 2 stundas plazmas eliminācijas fāzē ivabradīns izdalās ar galveno T0,5. Efektīvais T0,5 ir 11 stundas. Metabolīti līdzīgā mērā tiek izvadīti ar izkārnījumiem un urīnu, aptuveni 4% no iekšķīgi lietojamās devas izdalās nemainītā veidā ar urīnu.

Devas

Mutiski. Simptomātiska hroniskas stabilas stenokardijas ārstēšana. Ieteicams pieņemt lēmumu par ārstēšanas uzsākšanu vai devas pielāgošanu, veicot sērijas sirdsdarbības mērījumus, EKG vai 24 stundu ambulatoro uzraudzību. Pacientiem, kas jaunāki par 75 gadiem, ivabradīna sākuma deva nedrīkst pārsniegt 5 mg divas reizes dienā. Pēc 3-4 ārstēšanas nedēļām, ja pacientam joprojām ir simptomi, ja sākuma deva ir labi panesama un ja sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī paliek> 60 sitieni minūtē, devu var palielināt līdz nākamajai lielākai devai pacientiem, kuri saņem 2,5 mg Divreiz dienā vai 5 mg divas reizes dienā. Uzturošā deva nedrīkst pārsniegt 7,5 mg divas reizes dienā. Ja 3 mēnešu laikāpēc ārstēšanas uzsākšanas stenokardijas simptomi neuzlabojas, ivabradīna terapija jāpārtrauc. Turklāt jāapsver ārstēšanas pārtraukšana, ja simptomātiskā atbildes reakcija ir tikai ierobežota un miera stāvoklī sirdsdarbības ātrums 3 mēnešu laikā nav klīniski nozīmīgs. Ja ārstēšanas laikā sirdsdarbības ātrums atpūšas. Hroniska sirds mazspēja. Ārstēšana jāsāk tikai pacientiem ar stabilu sirds mazspēju. Ārstējošajam ārstam ieteicams būt hroniskas sirds mazspējas ārstēšanā pieredzējušam. Parastā ieteicamā sākuma deva ir 5 mg divas reizes dienā. Pēc 2 ārstēšanas nedēļām devu var palielināt līdz 7,5 mg divas reizes dienā, ja sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī paliek> 60 sitieni / min vai samazinās līdz 2,5 mg divas reizes dienā (puse tabletes pa 5 mg divreiz dienā), ja sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī ir 60 sitieni / min, devu var palielināt pacientiem, kuri saņem 2,5 mg divas reizes dienā vai 5 mg divas reizes dienā. Ārstēšana jāpārtrauc, ja sirdsdarbības ātrums joprojām ir īpaša pacientu grupa. ≥75 gadus veciem pacientiem jāapsver mazāka sākuma deva - 2,5 mg divas reizes dienā; devu pēc vajadzības var palielināt. Pacientiem ar nieru mazspēju un kreatinīna klīrensu> 15 ml / min deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar kreatinīna klīrensu Lietošanas metode. Tabletes jālieto divas reizes dienā, t.i., 1 tablete. no rīta un vakarā, ēšanas laikā. Tab. 5 mg var sadalīt vienādās devās.

Indikācijas

Simptomātiska hroniskas stabilas stenokardijas ārstēšana. Ivabradīns ir paredzēts hroniskas stabilas stenokardijas simptomātiskai ārstēšanai pieaugušajiem ar išēmisku sirds slimību, normālu sinusa ritmu un sirdsdarbības ātrumu ≥70 sitieni / min. Ivabradīns ir indicēts: pieaugušajiem, kuri nepanes vai ir kontrindicēti beta blokatoru lietošanā, vai kombinācijā ar beta blokatoriem, pacientiem, kuri nav pietiekami kontrolēti ar optimālu beta blokatoru devu. Hroniskas sirds mazspējas ārstēšana. Ivabradīns ir indicēts hroniskas NYHA II līdz IV klases sirds mazspējas gadījumā ar sistolisku disfunkciju pacientiem ar sinusa ritmu ar sirdsdarbības ātrumu ≥75 sitieni / min, kombinācijā ar standarta terapiju, ieskaitot β-blokatoru vai ja ārstēšana ar beta blokatoriem ir kontrindicēta vai nav pieļaujama.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām. Sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī pirms ārstēšanas <70 sitieni / min. Kardiogēns šoks. Nesenais miokarda infarkts. Smaga hipotensija (<90/50 mmHg). Smaga aknu mazspēja. Slimas sinusa sindroms. Sinoatrial blokāde. Nestabila vai akūta sirds mazspēja. Nepieciešamība pēc elektrokardiostimulatora (sirdsdarbības ātrumu uzliek tikai elektrokardiostimulators). Nestabila stenokardija. Trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde. Vienlaicīga lietošana ar spēcīgiem citohroma P450 3A4 inhibitoriem, piemēram: azola pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazols, itrakonazols), makrolīdu antibiotikām (klaritromicīns, iekšķīgi lietots eritromicīns, josomaviricīns, nesessavirelfazīns, telitromicīns). un nefazodons. Vienlaicīga lietošana ar verapamilu vai diltiazemu, kas ir mēreni CYP3A4 inhibitori, kas pazemina sirdsdarbības ātrumu. Grūtniecība, zīdīšanas periods un ārstēšana sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nelieto piemērotas kontracepcijas metodes.

Piesardzības pasākumi

Ivabradīns ir indicēts hroniskas stabilas stenokardijas simptomātiskai ārstēšanai tikai tāpēc, ka tam nav labvēlīgas ietekmes uz sirds un asinsvadu galarezultātiem (piemēram, miokarda infarkts vai sirds un asinsvadu nāve). Tā kā sirdsdarbības ātrums laika gaitā var ievērojami svārstīties, sirdsdarbības mērījumu sērija, EKG vai 24 stundu monitorings ambulatorā. Tas attiecas arī uz pacientiem ar zemu sirdsdarbības ātrumu, īpaši, ja sirdsdarbības ātrums samazinās torsade de pointes. Hipertensijas slimniekiem, kuri tiek ārstēti ar ivabradīnu, pastāv paaugstināta asinsspiediena epizožu risks, visbiežāk drīz pēc hipertensijas ārstēšanas modifikācijas (epizodes bija pārejošas un neietekmēja ivabradīna terapijas efektu). Veicot terapijas izmaiņas pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, kuri tiek ārstēti ar ivabradīnu, regulāri jākontrolē asinsspiediens. Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar mērenu aknu mazspēju. Īpaši piesardzīgi jālieto pacientiem ar kreatinīna klīrensu <15 ml / min. Tabletes satur laktozi - pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju nedrīkst lietot šo preparātu.

Nevēlama darbība

Ļoti bieži: redzes traucējumi (spēcīga gaismas sajūta). Bieži: galvassāpes (galvenokārt pirmajā ārstēšanas mēnesī), reibonis (iespējams, saistīts ar bradikardiju), neskaidra redze, bradikardija, atrioventrikulārā blokāde. (pagarināts PQ intervāls uz EKG), papildu kambara kontrakcijas, priekškambaru mirdzēšana, nekontrolēts asinsspiediens. Retāk: eozinofīlija, paaugstināta urīnskābes koncentrācija asinīs, ģībonis (iespējams, saistīts ar bradikardiju), diplopija, redzes pasliktināšanās, vertigo, sirdsklauves, supraventrikulāras ekstrasistoles, hipotensija (iespējams, saistīta ar bradikardiju), aizdusa, slikta dūša, aizcietējums, caureja, sāpes vēderā, angioneirotiskā tūska, izsitumi, muskuļu krampji, astēnija un nogurums (iespējams, saistīts ar bradikardiju), paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs, pagarināts EKG QT intervāls. Reti: eritēma, nieze, nātrene, savārgums (iespējams, saistīts ar bradikardiju). Ļoti reti: 2. pakāpes atrioventrikulārā blokāde. vai III. slims sinusa sindroms. Par redzes traucējumiem, kas raksturoti kā īslaicīga stipra gaismas redze ierobežotā redzes lauka daļā, ziņoja 14,5% pacientu. Šos traucējumus parasti izraisa pēkšņas gaismas intensitātes izmaiņas. Redzes traucējumus var raksturot arī kā oreolu, attēla sadalīšanos (strobe vai kaleidoskopisks efekts), krāsainas spilgtas gaismas vai vairākus attēlus (noturīgs vizuāls iespaids uz tīkleni). Redzes problēmas parasti rodas pirmajos 2 ārstēšanas mēnešos. Parasti redzes traucējumi tika raksturoti kā viegli vai mēreni. Visi redzes traucējumi spēcīgas gaismas sajūtas veidā izzuda ārstēšanas laikā vai pēc tās. Mazāk nekā 1% pacientu aprakstīto redzes traucējumu dēļ mainīja parasto ikdienas dzīvi vai pārtrauca ārstēšanu. Par bradikardiju ziņoja 3,3% pacientu, īpaši pirmajos 2-3 ārstēšanas mēnešos. Smaga bradikardija radās 0,5% pacientu ar sirdsdarbības ātrumu ≤40 sitieni / min. Pētījumā priekškambaru mirdzēšana tika novērota 5,3% pacientu, kuri lietoja ivabradīnu, salīdzinot ar 3,8% pacientu placebo grupā. Visu kontrolēto, dubultmaskēto II / III fāzes klīnisko pētījumu, kuru ilgums bija vismaz 3 mēneši, vairāk nekā 40 000 pacientu apvienotā analīze, ar ivabradīnu ārstēto priekškambaru mirdzēšanas biežums bija 4,86%, salīdzinot ar 4,08 % kontroles grupā.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības un zīdīšanas laikā. Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jālieto atbilstoši kontracepcijas līdzekļi. Pētījumi ar žurkām neuzrāda ietekmi uz tēviņu vai sieviešu auglību.

Komentāri

Ivabradīns var izraisīt īslaicīgus redzes traucējumus, galvenokārt spēcīgas gaismas redzes veidā. Jāņem vērā, ka šādi redzes traucējumi var rasties, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus, situācijās, kad var notikt pēkšņas gaismas intensitātes izmaiņas, īpaši braucot naktī. Ivabradīns neietekmē spēju apkalpot mehānismus.

Mijiedarbība

Nav ieteicams vienlaikus lietot ivabradīnu un QT pagarinošus medikamentus, ko lieto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā (piemēram, hinidīns, dizopiramīds, bepridils, sotalols, ibutilīds, amiodarons) vai citu sistēmu slimību ārstēšanā (piemēram, pimozīds, ziprasidons, sertindols, meflokvīns). , halofantrīns, pentamidīns, cisaprīds, eritromicīns iv) - jāizvairās no šīs kombinācijas, jo sirdsdarbības ātruma samazināšanās var palielināt QT pagarināšanos; ja šāda kombinācija ir nepieciešama, rūpīgi jāuzrauga sirds darbība. Jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot ivabradīnu un kāliju izdalošos diurētiskos līdzekļus (tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus un cilpas diurētiskos līdzekļus), jo hipokaliēmija var palielināt aritmijas risku. Vienlaicīga hipokaliēmijas un (zāļu izraisītas) bradikardijas attīstība ir predisponējošs faktors smagu aritmiju attīstībai, īpaši pacientiem ar garu QT sindromu, neatkarīgi no tā, vai tas ir iedzimts vai izraisīts vielā. Ivabradīnu metabolizē tikai CYP3A4, un tas ir ļoti vājš šī izoenzīma inhibitors. Ivabradīns neietekmē citu CYP3A4 substrātu metabolismu un to koncentrāciju plazmā (ieskaitot vielas ar vieglu, mērenu vai spēcīgu šī enzīma inhibīciju). CYP3A4 inhibitori palielina ivabradīna koncentrāciju plazmā, savukārt vielas, kas inducē šo izoenzīmu, samazina koncentrāciju. Paaugstināta ivabradīna koncentrācija plazmā var būt saistīta ar paaugstinātas bradikardijas risku. Vienlaicīga ivabradīna lietošana ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, piemēram, azola pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazols, itrakonazols), makrolīdu grupas antibiotikas (klaritromicīns, perorāls eritromicīns, josamicīns, telitromicīns) un HIV (nefonaviravirīna proteāzes inhibitori) un HIV (nefonaviravirīna inhibitori). Spēcīgi CYP3A4 inhibitori, ketokonazols (200 mg vienu reizi dienā) un josamicīns (1 g divas reizes dienā) vidējo ivabradīna ekspozīciju plazmā palielina 7 līdz 8 reizes. Ir kontrindicēta vienlaicīga ivabradīna lietošana ar zālēm, kas pazemina sirdsdarbības ātrumu, piemēram, diltiazems vai verapamils ​​(mēreni CYP3A4 inhibitori) (paaugstināta ivabradīna iedarbība un AUC 2-3 reizes, un sirdsdarbības ātruma samazināšanās par 5 sitieniem / min). Ārstēšanas laikā ar ivabradīnu izvairieties no greipfrūtu sulas dzeršanas (greipfrūtu sula palielina ivabradīna iedarbību par 2 reizes). Vienlaicīga lietošana ar īpašu piesardzību: mēreni CYP3A4 inhibitori - var apsvērt vienlaicīgu ivabradīna lietošanu ar citiem vidēji spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, flukonazolu), sākot ar ivabradīnu 2,5 mg divas reizes dienā un tik ilgi, kamēr sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī ir> 70 sitieni / min, kontrolējot sirdsdarbības ātrumu; CYP3A4 induktori (ieskaitot rifampicīnu, barbiturātus, fenitoīnu, asinszāles preparātus) - var samazināt ivabradīna iedarbību un tā iedarbību. Var būt jāpielāgo ivabradīna deva, ja to lieto vienlaikus ar zālēm, kas inducē CYP3A4. Ivabradīna AUC samazinājās uz pusi, ja šīs zāles lietoja 10 mg divreiz dienā kopā ar asinszāli. Ārstējot ar ivabradīnu, asinszāles lietošana jāierobežo. Nav pierādīta klīniski nozīmīga farmakokinētiskā vai farmakodinamiskā mijiedarbība starp ivabradīnu un šādām zālēm: protonu sūkņa inhibitori (omeprazols, lansoprazols), sildenafils, HMG-CoA reduktāzes inhibitori (simvastatīns), dihidropiridīna kalcija antagonisti (amlodipīns, lacidipīns) un varidipīns. Turklāt ivabradīnam nebija klīniski nozīmīgas ietekmes uz simvastatīna, amlodipīna, lacidipīna farmakokinētiku, digoksīna un varfarīna farmakokinētiku un farmakodinamiku, kā arī acetilsalicilskābes farmakodinamiku. Klīniskajos pētījumos, neradot bažas par drošību, kombinācijā ar ivabradīnu tika lietotas šādas zāles: AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti, β blokatori, diurētiskie līdzekļi, aldosterona antagonisti, īslaicīgas un ilgstošas ​​darbības nitrāti, HMG-CoA reduktāzes inhibitori, fibrāti, protonu sūkņa inhibitori. , perorālie pretdiabēta līdzekļi, acetilsalicilskābe un citi prettrombocītu līdzekļi.

Cena

Raenom, cena 100% PLN 140,66

Preparāts satur vielu: Ivabradīns