Barbiturāti: struktūra, pielietojums, darbība, blakusparādības, atkarība

Barbiturātus lieto gan kā pretkrampju līdzekļus, gan tos lieto, lai apreibinātu sevi vai izpildītu ... nāvessodu. Agrāk barbiturātus medicīnā lietoja diezgan bieži, tagad to loma medicīnas pasaulē ir ievērojami samazinājusies. Tas bija saistīts ar riskiem, kas saistīti ar barbiturātu lietošanu - tie ietver risks kļūt atkarīgam no šīm zālēm un fakts, ka pārdozēšana var notikt diezgan viegli.

Satura rādītājs

1. Barbiturāti: pielietojums medicīnā
2. Barbiturāti: nemedicīniska lietošana
3. Barbiturāti: darbības mehānisms
4. Barbiturāti: piemēri
5. Barbiturāti: mijiedarbība un piesardzība
6. Barbiturāti: blakusparādības
7. Barbiturāti: atkarība un pārdozēšana
8. Barbiturāti un grūtniecība un zīdīšanas periods

Barbiturātus vai drīzāk barbitūrskābi pirmoreiz 1864. gadā Vācijā sintezēja ķīmiķis Ādolfs fon Beiers.

Ir daži interesanti fakti, kas saistīti ar pirmā barbiturāta preparāta atklāšanu - ir vismaz vairākas teorijas, kāpēc Baijera atklāto savienojumu sauca par barbitūrskābi. Viens no tiem ir tas, saskaņā ar kuru zinātnieks devās svinēt savu atradumu krodziņā, kas tika svinēts arī saistībā ar svētkiem daļā Sentbarbaras. Galu galā barbitūrskābes nosaukums būtu atvasināts no šī sieviešu vārda.

Cita teorija par barbitūrskābes nosaukuma izcelsmi ir balstīta uz to, kas tika izmantots tā sintezēšanai. Nu, viens no substrātiem bija urīnviela, kuru var atrast, cita starpā urīnā. Pēdējās teorijas gadījumā tās atbalstītāji apgalvo, ka barbitūrskābes nosaukums radies no fakta, ka Baijera laboratorijā lietotā urīnviela nāk no viesmīles, vārdā Barbara, urīna.

Barbitūrskābi var uzskatīt par prototipa savienojumu no barbiturātu grupas - kopš tā ražošanas ir sintezēti vairāk nekā divi tūkstoši tās atvasinājumu. Kopš šīs grupas savienojumu parādīšanās daudzus gadus tie ir izmantoti diezgan plaši, un, interesanti, protams, medicīnā, bet ne tikai.

Barbiturāti: pielietojums medicīnā

Barbiturāti ir līdzekļi, kas nomācoši ietekmē nervu sistēmas darbību. Šī iemesla dēļ drīz pēc tam, kad tie parādījās medicīnas tirgū, šīs grupas preparātus sāka lietot kā miega zāles - tomēr tagad tos šim nolūkam lieto ļoti reti (tos aizstāja drošāki benzodiazepīni).

Barbiturāti ir izmantoti intervences medicīnā - šajā gadījumā tos izmantoja kā anestēzijas līdzekli.

Vēl viena šo zāļu lietošana rodas no tā, ka tām ir pretkrampju iedarbība - šī iemesla dēļ tās dažreiz iesaka cilvēkiem, kas cieš no epilepsijas (vienalga barbiturātus pašlaik galvenokārt lieto kā pretkrampju līdzekļus).

Barbiturātus dažreiz lieto pilnīgi citu slimību gadījumā un gadījumā, ja tās nav minētas. Dažreiz tos lieto cilvēkiem ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, dažreiz tiek mēģināts tos izmantot arī dzelte, migrēnas galvassāpēs vai abstinences sindroma ārstēšanā cilvēkiem, kuri ir atkarīgi no alkohola vai benzodiazepīniem.

Lasiet arī: Benzodiazepīni: klasifikācija, indikācijas un kontrindikācijas, atkarība Opioīdu pretsāpju līdzekļi (opioīdi) Antidepresanti: lietošana, darbība, blakusparādības, atkarība

Barbiturāti: nemedicīniska lietošana

Tomēr barbiturātus lieto ne tikai mediķi. Šai grupai piederošos preparātus dažādi izmeklēšanas dienesti izmantoja arī kā t.s. "patiesības serums" (tas ir, aģents, pēc kura nopratinātais būtu vairāk gatavs atbildēt uz uzdotajiem jautājumiem).

Barbiturātu gadījumā robeža starp terapeitisko devu un toksisko devu, kas var izraisīt nāvi, ir samērā maza - šādu attiecību esamība ir novedusi pie tā, ka šai grupai piederošās zāles dažās pasaules valstīs lieto eitanāzijas vai nāvessoda dēļ.

Barbiturāti: darbības mehānisms

Barbiturātiem ir nomācoša ietekme uz nervu sistēmu, jo tie izraisa nervu šūnu hiperpolarizāciju (tāpēc šie līdzekļi neironus padara mazāk uzbudināmus).

Šīs grupas preparāti rada šādu efektu, izmantojot vairākus mehānismus. Barbiturāti saistās ar GABAergiskiem receptoriem, kas nozīmē, ka neirotransmiters GABA, kas kavē nervu šūnu darbību, vieglāk saistās ar šiem receptoriem.

Tā rezultātā hlorīdu joni ieplūst neironos, un tas noved pie to hiperpolarizācijas. Barbiturāti arī noved pie hlorīda kanālu atvēršanās nervu šūnu membrānās, un tie arī regulē nātrija un kalcija jonu ieplūdi to iekšienē.

Turklāt šīs grupas preparātiem ir arī spēja nomākt nervu šūnu darbību, kas pieder retikulārajam veidojumam un smadzeņu garozai.

Barbiturāti: piemēri

Jau tika minēts, ka ir sintezēts ārkārtīgi liels skaits barbiturātu. Šeit būtu neiespējami uzskaitīt visus vairāk nekā divus tūkstošus barbitūrskābes atvasinājumu, tāpēc mums vajadzētu aprobežoties ar dažu barbiturātu grupas preparātu piemēriem - tie ir:

• tiopentāls
• fenobarbitāls
• ciklobarbitāls
• pentobarbitāls
• metilfenobarbitāls
• barbitāls
• metoheksitāls

Barbiturāti: mijiedarbība un piesardzība

Situācijā, kad ārsts liek pacientam lietot barbiturātus, pacientam jāinformē viņš par visām citām zālēm, kuras viņš lieto. Šī nepieciešamība rodas tāpēc, ka barbiturāti mijiedarbojas ar visdažādākajiem farmaceitiskajiem produktiem.

Šīs grupas zāles, piemēram, var vājināt citu farmaceitisko līdzekļu iedarbību - tas cita starpā attiecas arī uz daži HIV izraisītāji, ranolazīns (zāles, ko dažreiz lieto išēmiskas sirds slimības gadījumā) vai vorikonazols (pretsēnīšu zāles).

Tomēr barbiturāti var izraisīt apgrieztu mijiedarbību, t.i., kur tie var uzlabot citu zāļu iedarbību. Mēs galvenokārt runājam par citiem preparātiem, kuriem var būt depresīva ietekme uz nervu sistēmu, piemēram, benzodiazepīniem un hipnotiskiem līdzekļiem, piemēram, zaleplonu vai zolpidēmu.

Šo iemeslu dēļ vienmēr ir nepieciešams īpaši uzmanīgi lietot šāda veida medikamentus kopā ar barbiturātiem.

Barbiturāti: blakusparādības

Mūsdienās medicīnā barbiturātus lieto daudz retāk nekā agrāk - un tas ir pamatoti. Viens no šiem iemesliem ir neliela atšķirība starp šo zāļu terapeitiskajām un toksiskajām devām, kas minētas iepriekš, un vēl viens iemesls, kāpēc barbiturātus lieto arvien mazāk, ir to blakusparādību dēļ.

Problēmas, kas var rasties barbiturātu lietošanas laikā, ir šādas:

• reibonis
• slikta dūša
• vemšana
• Galvassāpes
• traucēta psihomotorā koordinācija un līdzsvara traucējumi
• atmiņas traucējumi
• palēninot domāšanas tempu
• koncentrācijas traucējumi
• miegainība

Barbiturāti: atkarība un pārdozēšana

Barbiturātu ierobežotā lietošana ir saistīta ne tikai ar blakusparādību risku, bet arī ar to, ka tie var izraisīt atkarību.

Barbiturātu lietošana var izraisīt gan garīgās, gan fiziskās atkarības attīstību, diemžēl pat pēc samērā īsa šo preparātu lietošanas laika.

Risks kļūt atkarīgam no šīm zālēm ir saistīts ar vairākiem dažādiem faktoriem. Pirmkārt, tas parādās tāpēc, ka, lietojot barbiturātus, tolerance attīstās diezgan ātri - tas noved pie tā, ka, lai panāktu zāļu lietošanas efektu, jālieto arvien lielākas devas.

Atkarības risku rada arī tas, ka barbiturātiem ir ne tikai nomierinoša iedarbība, bet to uzņemšana var izraisīt arī eiforijas attīstību, gandarījuma un relaksācijas sajūtu.

Barbiturātu atkarība pati par sevi ir bīstama, taču risks palielinās, jo nav grūti pārdozēt šīs zāles. Šādu preparātu pārdozēšana var būt ļoti bīstama - ja tā notiek, pacients var ciest no:

• pilnīgs motora koordinācijas trūkums
• neskaidra, nesaprotama runa
• grūtības situācijas novērtēšanā
• elpošanas problēmas (piemēram, ļoti sekla elpošana)
• smaga sirdsdarbības palēnināšanās (bradikardija)
• nieru darbības traucējumi (kas var izraisīt nieru mazspēju)
• koma

Smagākajos saindēšanās gadījumos ar barbiturātiem pacients var nomirt. Tomēr bīstama ir ne tikai viena barbiturātu pārdozēšana - ilgstoša šo zāļu lietošana var izraisīt arī dažādas grūtības, tostarp pastāvīgi atmiņas traucējumi, grūtības koncentrēšanās un uzmanības uzturēšanā vai seksuālie traucējumi.

Atkarība no barbiturātiem ir patiešām nopietna problēma - dažādi traucējumi var parādīties gan hroniskas lietošanas laikā, gan tad, kad cilvēks pēkšņi pārtrauc to lietošanu. Tad var attīstīties zāļu abstinences sindroms, kura simptomi var būt tādas kaites kā nemiers, bezmiegs, muskuļu sāpes vai slikta dūša, vemšana un ķermeņa temperatūras paaugstināšanās.

Krampju, halucināciju un maldu risks ir saistīts arī ar abstinences sindromu, kas saistīts ar barbiturātu lietošanas pārtraukšanu.

Barbiturāti un grūtniecība un zīdīšanas periods

Barbiturāti grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā ir ieteicami tikai nepieciešamības gadījumā. Tas ir tāpēc, ka grūtniecēm šīs zāles var iziet cauri placentai auglim, un barojošām mātēm šīs grupas zāles var nonākt pārtikā.

Kad barbiturāti nonāk bērna ķermenī, var rasties šo zāļu blakusparādības. Turklāt pastāv risks, ka, ja māte grūtniecības laikā lietoja barbiturātus, bērnam pēc grūtniecības attīstīsies atturēšanās sindroms - it īpaši, ja sieviete vēlāk nav barojusi bērnu ar krūti.

Šo un vairāku citu risku dēļ grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, no barbiturātiem drīzāk izvairās.